Atosiban CAS 90779-69-4

Ứng dụng lâm sàng:
Điều trị sinh non: Trì hoãn sinh con để có thêm thời gian cho sự trưởng thành của thai nhi hoặc sử dụng glucocorticoid để thúc đẩy sự trưởng thành của phổi.
Phương pháp sử dụng: Tiêm tĩnh mạch (liều nạp ban đầu + truyền liên tục), khởi phát nhanh và thời gian bán thải khoảng 12 phút.

Sinh non là trường hợp sinh con khi thai được 28 tuần đến dưới 37 tuần. Trẻ sơ sinh ra đời vào thời điểm này được gọi là trẻ sinh non, nặng 1000-2499g. Sinh non là một trong những nguyên nhân quan trọng gây tử vong chu sinh và bệnh tật. Trẻ sinh non dễ gặp nhiều biến chứng như hội chứng suy hô hấp, xuất huyết nội sọ, nhiễm trùng do hệ cơ quan chưa trưởng thành, ảnh hưởng nghiêm trọng đến chất lượng cuộc sống và tiên lượng bệnh. Vì vậy, thực hiện các biện pháp hiệu quả để trì hoãn sinh non và có thêm thời gian phát triển trong tử cung cho thai nhi có ý nghĩa lâm sàng quan trọng.Atosibanlà một chất tương tự oxytocin, có thể liên kết cạnh tranh với các thụ thể oxytocin và vasopressin V1A, do đó ngăn chặn con đường hoạt động của oxytocin và vasopressin.

Atosibanvẫn là thuốc ức chế co bóp tử cung đặc hiệu duy nhất được EMA Châu Âu phê duyệt để điều trị sinh non. Trong các hướng dẫn liên quan và sự đồng thuận của chuyên gia cả trong nước và quốc tế, thuốc này cũng được khuyến khích để điều trị cho phụ nữ mang thai có dấu hiệu sinh non. Nói chung, khi phụ nữ mang thai trải qua các cơn co tử cung đều đặn kéo dài ít nhất 30 giây mỗi lần, với 4 cơn co thắt trở lên trong vòng 30 phút, cổ tử cung giãn ra 1-3cm (ở phụ nữ sinh con đầu, nó đạt 0-3cm), làm mềm cổ tử cung trên 50%, từ 18 tuổi trở lên và nhịp tim thai nhi bình thường. Điều này có thể được coi là trì hoãn việc sinh non, phương pháp này chủ yếu được sử dụng cho phụ nữ mang thai có cơn co tử cung đều đặn trong khoảng thời gian từ 24 đến 33 tuần tuổi thai, nhịp tim thai nhi bình thường và được chẩn đoán là sinh non.

Mục tiêu của việc bảo vệ thai nhi là duy trì thai kỳ và đảm bảo sự phát triển bình thường của thai nhi trong tử cung cho đến khi sinh đủ tháng. Điều này tạo ra một môi trường tử cung ổn định cho thai nhi bằng cách ức chế các cơn co tử cung và giảm tác dụng phụ của chúng đối với thai nhi. Nó có thể làm giảm tính dễ bị kích thích của cơ trơn tử cung, ngăn ngừa sự co bóp của cơ tử cung, từ đó làm giảm tần suất và cường độ các cơn co thắt, tránh các vấn đề như thiếu oxy ở thai nhi và đau khổ do co bóp sớm, đồng thời cải thiện chất lượng cuộc sống và tiên lượng của thai nhi. Hiện nay, các loại thuốc bảo vệ thai nhi thường được sử dụng trong thực hành lâm sàng còn bao gồm chất chủ vận thụ thể 2 (như Rituojun và Terbutaline), magie sulfat và chất ức chế tổng hợp tuyến tiền liệt (như indomethacin).

Trong các ứng dụng lâm sàng thực tế, có nhiều trường hợp thành công khi sử dụng phương pháp này để bảo tồn thai kỳ. Ví dụ, một phụ nữ mang thai 28 tuổi trải qua các cơn co tử cung đều đặn ở tuần thứ 28 của thai kỳ, kéo dài khoảng 40 giây mỗi lần, với 4-5 cơn co thắt cứ sau 30 phút, cổ tử cung giãn 1,5cm và độ mềm cổ tử cung đạt 60%. Bác sĩ chẩn đoán đây là dấu hiệu của sinh non và ngay lập tức thực hiện phương pháp điều trị này. Liều khởi đầu là 6,75 mg, tiêm dưới dạng dung dịch 7,5 mg/ml.

Lịch sử khám phá củaAtosibancó thể bắt nguồn từ những năm 1990. Vào thời điểm đó, các nhà khoa học nhận ra vai trò của oxytocin đối với tình trạng sinh non và bắt đầu tìm kiếm những hợp chất có thể đối kháng oxytocin. Sau khi sàng lọc và nghiên cứu rộng rãi, nó đã được phát hiện. Ban đầu nó được phát triển bởi Ferrer Grupo từ Tây Ban Nha và sau đó được chấp thuận tung ra thị trường. Nó là một hợp chất peptide tổng hợp nhân tạo, có cấu trúc hóa học tương tự như oxytocin. Cơ chế hoạt động của nó là liên kết cạnh tranh với các thụ thể oxytocin trên cơ trơn tử cung và màng rụng, ngăn chặn sự giải phóng inositol triphosphate qua trung gian oxytocin, do đó ức chế các cơn co tử cung.

Việc phát hiện ra sản phẩm đã trải qua quá trình sàng lọc và nghiên cứu rộng rãi, và các đặc tính dược lý của nó là duy nhất. Nó có mức độ đặc hiệu cao đối với tử cung và có tác dụng mạnh mẽ và lâu dài- trong việc ức chế các cơn co tử cung. Trong các nghiên cứu lâm sàng, atoxiban đã được chứng minh là có hiệu quả trong việc ngăn ngừa sinh non, giảm nguy cơ sinh non và trở thành một trong những loại thuốc quan trọng để ngăn ngừa sinh non.