Buserelin CAS 57982-77-1

Buserelin, GnRH Tương tự. Thường được trình bày dưới dạng bột rắn trắng hoặc ngoài màu trắng, công thức phân tử của Busherelin là C60H 86 N16O13, với trọng lượng phân tử là 1239.424, CAS 57982-77-1 và khối lượng chính xác là 1238.656006. Độ hòa tan thấp trong nước, biểu hiện là hơi hòa tan trong nước. Điều này có nghĩa là khi tiến hành các phản ứng hóa học, cần phải xem xét việc lựa chọn dung môi và điều kiện phản ứng để đảm bảo rằng buscherelin có thể tham gia hiệu quả vào phản ứng. Ngoài ra, độ hòa tan của buscherelin trong axit loãng cũng thấp, điều này làm hạn chế hơn nữa ứng dụng của nó trong các phản ứng hóa học nhất định. Hệ số axit dự đoán (PKA) là 9,82 ± 0,15. Hệ số axit là một tham số quan trọng mô tả độ axit và độ kiềm của một chất, phản ánh khả năng phân tách các ion hydro trong dung dịch. Buscherelin có giá trị PKA cao, cho thấy sự ổn định của nó trong điều kiện trung tính hoặc kiềm, trong khi nó có thể dễ bị phân ly hoặc suy thoái trong điều kiện axit. Nó có nhiều chức năng và giá trị ứng dụng và đóng một vai trò quan trọng trong lĩnh vực y tế. Cơ chế hoạt động của nó trong điều trị loãng xương, phát triển vú nam, ung thư tuyến tiền liệt, ung thư vú và điều chỉnh chức năng nội tiết đã khiến nó trở thành một loại thuốc rất quan tâm. Nó cũng cần nghiên cứu thêm và khám phá giá trị ứng dụng của busherelin trong các lĩnh vực khác để đóng góp lớn hơn cho sự phát triển của y học.

Buserelinlà một loại thuốc có nhiều ứng dụng y tế, và các chức năng của nó rất rộng và quan trọng.

Điều trị loãng xương

 

Là một loại thuốc quan trọng, nó có tác dụng điều trị đáng kể đối với loãng xương. Loãng xương là một bệnh xương phổ biến đặc trưng bởi sự mỏng và làm suy yếu xương, khiến nó dễ bị gãy xương. Busherelin cải thiện hiệu quả các triệu chứng ở bệnh nhân loãng xương bằng cách thúc đẩy sự phát triển của xương và tăng mật độ xương. Thành phần chính của nó, estradiol, là một loại hormone quan trọng trong cơ thể con người đóng vai trò quan trọng ở tuổi dậy thì và khả năng sinh sản của nữ. Estradiol có thể kích thích tăng sản nội mạc tử cung, duy trì chu kỳ kinh nguyệt bình thường và cũng thúc đẩy sự phát triển của xương và tăng mật độ xương. Đối với những người mắc bệnh loãng xương, Buscherelin có thể thúc đẩy tăng trưởng xương một cách hiệu quả, tăng mật độ xương và do đó cải thiện sức khỏe của xương.

Điều trị rối loạn phát triển vú nam & điều trị ung thư tuyến tiền liệt và ung thư vú

 

Ngoài việc điều trị loãng xương, nó cũng có thể được sử dụng để điều trị sự phát triển vú của nam giới. Hội chứng phát triển vú nam là một bệnh vú nam phổ biến đặc trưng bởi các triệu chứng như mở rộng vú và đau. Busherelin cải thiện hiệu quả các triệu chứng phát triển vú của nam giới bằng cách điều chỉnh nồng độ hormone, ức chế sự phát triển của ống dẫn vú và bài tiết sữa. Estradiol, với tư cách là thành phần chính của busherelin, có tác dụng ức chế đối với sự tăng trưởng và bài tiết của ống dẫn vú và có thể giúp khôi phục cấu trúc mô vú bình thường.

Nó cũng có giá trị ứng dụng nhất định trong điều trị ung thư tuyến tiền liệt và ung thư vú. Là một chất tương tự hormone giải phóng gonadotropin, nó tạo ra tác dụng chống estrogen bằng cách ức chế bài tiết hormone lutein hóa và nang kích thích hormone trong tuyến yên trước, làm giảm nồng độ testosterone huyết thanh. Cơ chế này làm cho nó trở thành một loại thuốc hiệu quả để điều trị ung thư tuyến tiền liệt và ung thư vú. Trong điều trị ung thư tuyến tiền liệt, Busherelincan làm giảm nồng độ testosterone, do đó ức chế sự phát triển và lây lan của khối u. Trong điều trị ung thư vú, nó có thể ngăn ngừa sự tái phát của ung thư vú ở phụ nữ sau mãn kinh và cải thiện hiệu quả điều trị.

Điều trị lạc nội mạc tử cung & điều hòa chức năng nội tiết

 

 

Ngoài ra, nó cũng có thể được sử dụng để điều trị lạc nội mạc tử cung. Lạc nội mạc tử cung là một bệnh phụ khoa phổ biến được đặc trưng bởi sự phát triển của mô nội mạc tử cung bên ngoài khoang tử cung. Busherelin ức chế sự tiết hormone luteinizing và nang kích thích hormone trong tuyến yên trước, làm giảm nồng độ hormone huyết thanh, và do đó ức chế sự tăng trưởng và phát triển của nội mạc tử cung ngoài tử cung. Cơ chế hoạt động này làm cho busherelin trở thành một loại thuốc hiệu quả để điều trị lạc nội mạc tử cung, có thể làm giảm bớt các triệu chứng như chứng đau bụng kinh và vô sinh ở bệnh nhân, và cải thiện chất lượng cuộc sống của họ.

Ngoài các ứng dụng cụ thể được đề cập ở trên, nó cũng có chức năng điều chỉnh chức năng nội tiết. Là một loại thuốc nội tiết tố, buserellin có thể ảnh hưởng đến sự bài tiết và chuyển hóa các hormone khác nhau trong cơ thể con người, do đó điều chỉnh sự cân bằng của hệ thống nội tiết. Ví dụ, busherelin có thể ảnh hưởng đến chức năng của các tuyến nội tiết như tuyến thượng thận và tuyến giáp, và điều chỉnh mức độ bài tiết của các hormone liên quan. Hiệu quả điều tiết này có ý nghĩa lớn trong việc duy trì sự cân bằng và ổn định của hệ thống nội tiết của con người.

Buserelinlà một chất trung gian dược phẩm quan trọng chủ yếu được sử dụng trong việc sản xuất một số loại thuốc kháng khuẩn. Nó thuộc về hormone peptide và có các đặc điểm như hoạt động sinh học mạnh mẽ và hiệu quả lâu dài. Sự tổng hợp của buscherelin liên quan đến nhiều bước, bao gồm ngưng tụ, hydroxyl hóa, methyl hóa, diazotization và các phản ứng khác.

Các bước tổng hợp

1. Tổng hợp aminophenol

Đầu tiên, phản ứng ngưng tụ giữa anilin và acetaldehyd được thực hiện trong điều kiện axit để tạo ra aminophenol. Phương trình hóa học cho bước này như sau:

C₆H₅NH₂+Ch₃Cho → c₆H₅NHCH₂OH (trong điều kiện axit)

Phản ứng này thường được thực hiện theo xúc tác của axit clohydric hoặc axit sunfuric, và nhiệt độ phản ứng được kiểm soát giữa nhiệt độ phòng và sôi. Sau khi hoàn thành phản ứng, aminophenol được phân tách bằng phương pháp chưng cất hoặc chiết.

2. Tổng hợp 2-hydroxyaniline

Tiếp theo, phản ứng hydroxyl hóa giữa aminophenol và formaldehyd được thực hiện trong điều kiện kiềm để tạo ra 2-hydroxyaniline. Phương trình hóa học cho bước này như sau:

C₆H₅NHCH₂OH+HCHO → c₆H₆(OH) NHCH₂Oh (trong điều kiện kiềm)

Phản ứng này thường được thực hiện trong dung dịch natri hydroxit hoặc kali hydroxit, và nhiệt độ phản ứng được kiểm soát giữa nhiệt độ phòng và 60 độ. Sau khi phản ứng hoàn thành, 2-hydroxyaniline được phân tách bằng axit hóa, chiết xuất và các phương pháp khác.

3. Tổng hợp 2-methyl-4-nitroaniline

Sau đó, 2-hydroxyaniline được methyl hóa với dimethyl sulfate trong điều kiện kiềm để sản xuất 2-methyl-4-nitroaniline. Phương trình hóa học cho bước này như sau:

C₆H₆(OH) NHCH₂Oh+(ch₃)₂VÌ THẾ₄ → C₆H₇N (ch₃)+H₂O+vì vậy₂(trong điều kiện kiềm)

Phản ứng này thường được thực hiện trong dung dịch natri hydroxit hoặc kali hydroxit, và nhiệt độ phản ứng được kiểm soát giữa nhiệt độ phòng và 80 độ. Sau khi phản ứng hoàn thành, 2-methyl-4-nitroaniline được phân tách bằng cách chiết xuất, kết tinh và các phương pháp khác.

4. Tổng hợp Buscherelin

Cuối cùng, 2-methyl-4-nitroaniline đã bị phản ứng diazotization với natri nitrite trong điều kiện axit để tạo ra buscherelin. Phương trình hóa học cho bước này như sau:

C₆H₇N (ch₃)+Nano₂+HCl → c₆H₇N (ch₃) Không+NaCl+h₂O (trong điều kiện axit)

Phản ứng này thường được thực hiện trong các dung dịch axit axit axit hoặc axit sunfuric, và nhiệt độ phản ứng được kiểm soát trong khoảng 0-5 độ. Sau khi hoàn thành phản ứng, busnerelin được phân tách bằng cách chiết xuất, kết tinh và các phương pháp khác.

Thông qua bốn bước trên, chúng ta có thể tổng hợp chất trung gian thuốc quan trọng của busnerelin. Mỗi bước liên quan đến các phản ứng và điều kiện hóa học cụ thể, đòi hỏi phải kiểm soát chặt chẽ để đảm bảo chất lượng và độ tinh khiết củaBuserelin. Trong khi đó, do sự tham gia của một số hóa chất độc hại và có hại trong các phản ứng này, các biện pháp bảo vệ môi trường và an toàn cần thiết cần phải được thực hiện trong quá trình thử nghiệm để đảm bảo sự an toàn của nhân viên thử nghiệm và tính bền vững của môi trường.

Buserelinlà một hormone giải phóng gonadotropin được tổng hợp nhân tạo (GnRH, còn được gọi là tương tự LHRH), thuộc thế hệ đầu tiên của chất chủ vận GnRH. Kể từ khi thành lập vào những năm 1970, nó đã trở thành một loại thuốc quan trọng để điều trị ung thư phụ thuộc hormone (như ung thư tuyến tiền liệt, ung thư vú), lạc nội mạc tử cung, henteromyoma và quá trình giảm kích thích buồng trứng có kiểm soát trong công nghệ sinh sản hỗ trợ (ART). Vào những năm 1960, các nhà khoa học đã dần tiết lộ cơ chế mà vùng dưới đồi điều chỉnh sự giải phóng hormone luteinizing (LH) và hormone kích thích nang (FSH) từ tuyến yên trước bằng cách tiết ra hormone giải phóng gonadotropin (GnRH). GnRH là một hormone peptide có cấu trúc được xác định độc lập bởi nhóm Andrew Schally và Roger Guillemin vào năm 1971, và vì điều này, nó đã được trao giải thưởng Nobel về sinh lý học hoặc y học năm 1977. Thời gian bán hủy của GnRH tự nhiên (pglu trp của anh ta tyr gly leu arg pro gly NH ₂) rất ngắn (chỉ 2-4 phút), và nó dễ dàng bị suy giảm bởi các enzyme, hạn chế ứng dụng điều trị của nó. Do đó, các nhà khoa học bắt đầu tìm kiếm các chất tương tự GnRH ổn định hơn để nâng cao hiệu quả của chúng và kéo dài thời gian hành động của họ. Đầu những năm 1970, một nhóm các nhà khoa học từ Hoechst AG (nay là một phần của Sanofi) ở Đức đã bắt đầu nghiên cứu có hệ thống về các chất tương tự GnRH. Họ phát hiện ra rằng glycine thứ 6 (gly ⁶) và glycinamide thứ 10 (gly-NH) của GnRH là các vị trí chính để thoái hóa enzyme. Thông qua thay thế và sửa đổi axit amin, nhóm nghiên cứu đã phát hiện ra rằng:

• Gly → D-amino thứ 6 (như D-ser, d-leu, d-TRP) có thể tăng cường tính ổn định của enzyme.
• Gly-NH → → ethylamide (- NH ET) ở vị trí 10 có thể tăng cường ái lực thụ thể.

Sau nhiều vòng tối ưu hóa, nhóm Hoechst đã tổng hợp Buserelin (ban đầu là mã hóa Hoe-766) vào năm 1975, với cấu trúc sau:
[PGLU-HIS-TRP-SER-TYR-D-SER (TBU) -leu-arg-Pro-nhet]
Tinh chỉnh chính:

• D-serine thứ 6 (D-ser): chống lại sự thoái hóa enzyme và kéo dài thời gian bán hủy.
• Sửa đổi Tert Butyl (TBU): Tăng cường tính kỵ nước và cải thiện sự thâm nhập của màng.
• C-terminal ethylamide (Pro NHET): Tăng cường liên kết với thụ thể GnRH.

Những thay đổi này làm tăng hoạt động sinh học của buserelin lên 50-100 lần so với GnRH tự nhiên và kéo dài thời gian bán hủy của nó đến khoảng 1 giờ (tiêm dưới da).

Buserelin là một chất tương tự GnRH tổng hợp với các ứng dụng điều trị quan trọng trong việc quản lý các rối loạn sinh sản và không sinh sản khác nhau. Cơ chế hoạt động độc đáo của nó, liên quan đến sự kích thích ban đầu, sau đó là sự giải mẫn cảm của tuyến yên, cho phép ức chế trục HPG và điều chỉnh sản xuất hormone giới tính. Buserelin đã được chứng minh là có hiệu quả trong điều trị lạc nội mạc tử cung, ung thư tuyến tiền liệt và trong các công nghệ hỗ trợ sinh sản. Tuy nhiên, giống như tất cả các loại thuốc, nó có một hồ sơ an toàn với các tác dụng phụ tiềm ẩn và tương tác thuốc. Các nhà cung cấp dịch vụ chăm sóc sức khỏe nên xem xét cẩn thận những lợi ích và rủi ro của liệu pháp buserelin và theo dõi bệnh nhân chặt chẽ trong quá trình điều trị để đảm bảo kết quả tối ưu. Nghiên cứu sâu hơn đang diễn ra để khám phá các ứng dụng mới của Buserelin và để cải thiện tính an toàn và hiệu quả của nó trong thực hành lâm sàng.

Chú phổ biến: Buserelin CAS 57982-77-1, nhà cung cấp, nhà sản xuất, nhà máy, bán buôn, mua, giá, số lượng lớn, để bán