Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. là một trong những nhà sản xuất và cung cấp pramlintide acetate cas 196078-30-5 giàu kinh nghiệm nhất tại Trung Quốc. Chào mừng bạn đến với bán buôn pramlintide acetate số lượng lớn chất lượng cao 196078-30-5 để bán tại đây từ nhà máy của chúng tôi. Dịch vụ tốt và giá cả hợp lý có sẵn.
Pramlintide axetatlà một hợp chất peptide được tổng hợp nhân tạo. Màu sắc dao động từ trắng đến gần như trắng, được xác định bởi trạng thái vật lý của bột rắn. Công thức phân tử là C173H273N51O56S2, CAS 196078-30-5, có trọng lượng phân tử khoảng 3951,41000. Hòa tan trong axit axetic (một lượng nhỏ) và DMSO (một lượng nhỏ). Trong nước, độ hòa tan của nó tương đối thấp. Nó là một hợp chất peptide và độ nhớt của nó có thể liên quan đến trọng lượng phân tử và tương tác giữa các phân tử. Trong điều kiện sinh lý, độ nhớt của nó có thể ảnh hưởng đến sự phân bố và đặc tính dược động học trong cơ thể. Sức căng bề mặt là lực hút giữa các phân tử bề mặt khi một chất tiếp xúc với chất khí hoặc chất lỏng. Đối với các hợp chất peptide, sức căng bề mặt của chúng có thể liên quan đến độ phân cực phân tử và tương tác dung môi. Độ ổn định nhiệt có liên quan đến cấu trúc hóa học và điều kiện môi trường. Ở nhiệt độ cao, một số liên kết hóa học có thể bị phá vỡ hoặc các hợp chất có thể bị phân hủy.
|
Nắp chai và nút chai tùy chỉnh:
|
|
|
Công thức hóa học |
C98H138N24O33 |
|
Khối lượng chính xác |
2179 |
|
Trọng lượng phân tử |
2180 |
|
m/z |
2180 (100.0%), 2179 (94.3%), 2181 (40.3%), 2182 (17.5%), 2181 (12.1%), 2181 (8.9%), 2180 (8.4%), 2182 (6.8%), 2181 (6.4%), 2182 (4.7%), 2183 (4.6%), 2183 (2.7%), 2181 (1.6%), 2180 (1.5%), 2181 (1.3%), 2180 (1.2%), 2184 (1.2%) |
|
Phân tích nguyên tố |
C, 53.99; H, 6.38; N, 15.42; O, 24.22 |
Pramlintide axetatlà một hợp chất polypeptide tổng hợp, chủ yếu được sử dụng để điều trị bệnh tiểu đường và các biến chứng liên quan.
Ứng dụng insulin trong điều trị bệnh tiểu đường
Bệnh tiểu đường tuýp 1 là do tế bào beta đảo tụy bị phá hủy dẫn đến thiếu hụt insulin tuyệt đối. Bệnh nhân cần phải dựa vào liệu pháp insulin ngoại sinh, nhưng liệu pháp insulin thường dẫn đến biến động tăng đường huyết sau bữa ăn và hạ đường huyết trước bữa ăn. Pramlintide acetate, như một liệu pháp bổ trợ cho insulin, có thể cải thiện tình trạng này một cách hiệu quả. Nhiều thử nghiệm ngẫu nhiên có đối chứng đã chỉ ra rằng ở bệnh nhân tiểu đường tuýp 1, sự kết hợp giữa Pramlintide acetate và insulin có thể làm giảm đáng kể mức đường huyết sau bữa ăn, giảm biến động đường huyết và không làm tăng nguy cơ hạ đường huyết.
Ví dụ, một nghiên cứu cho thấy rằng sự kết hợp của Pramlintide acetate có thể làm giảm mức đường huyết sau bữa ăn khoảng 50 mg/dL và làm giảm đáng kể mức HbA1c so với chỉ sử dụng insulin. Liều khởi đầu của Pramlintide acetate thường là 15 μg, dùng trước bữa ăn và điều chỉnh dần dần đến 30 μg hoặc 60 μg tùy thuộc vào việc kiểm soát đường huyết.
Điều trị bệnh tiểu đường loại 2
Bệnh tiểu đường loại 2 là tình trạng thiếu hụt insulin tương đối do tình trạng kháng insulin và rối loạn chức năng tế bào beta tuyến tụy. Bệnh nhân thường bắt đầu bằng các biện pháp can thiệp lối sống và điều trị bằng thuốc hạ đường huyết đường uống, nhưng khi tình trạng tiến triển, liệu pháp insulin có thể cần thiết. Pramlintide acetate cũng thích hợp để điều trị bổ trợ insulin cho bệnh nhân tiểu đường tuýp 2. Ở bệnh nhân tiểu đường loại 2, Pramlintide acetate có thể làm giảm đáng kể mức HbA1c, giảm tăng cân và cải thiện thành phần lipid máu.
Một thử nghiệm đối chứng giả dược, mù đôi, ngẫu nhiên,-mù đôi, đa trung tâm trong 26 tuần cho thấy so với nhóm dùng giả dược, bệnh nhân trong nhóm điều trị bằng Pramlintide axetat đã giảm 0,6% mức HbA1c, giảm 1,6 kg cân và giảm đáng kể mức chất béo trung tính. Tương tự như bệnh nhân tiểu đường tuýp 1, bệnh nhân tiểu đường tuýp 2 cũng nên chú ý đến nguy cơ hạ đường huyết khi sử dụng Pramlintide acetate, nhưng độ an toàn tổng thể là tốt. Các phản ứng bất lợi thường gặp bao gồm các phản ứng về đường tiêu hóa như buồn nôn, nôn và tiêu chảy, nhưng chúng thường ở mức độ nhẹ đến trung bình và giảm bớt khi thời gian điều trị kéo dài.
Ứng dụng trong nghiên cứu cơ bản
Nó điều chỉnh lượng đường trong máu bằng cách trì hoãn việc làm rỗng dạ dày, ức chế bài tiết glucagon và tăng cảm giác no. Trong nghiên cứu cơ bản, Pramlintide acetate có thể được sử dụng như một loại thuốc công cụ để nghiên cứu cơ chế phân tử và đường truyền tín hiệu điều hòa đường huyết. Ví dụ, để quan sát tác dụng của Pramlintide acetate đối với chức năng tế bào beta đảo, độ nhạy insulin và lượng glucose ở gan sẽ giúp chúng ta hiểu được cơ chế bệnh sinh và chiến lược điều trị bệnh tiểu đường. Nó cũng có thể làm tăng cảm giác no, giảm lượng thức ăn ăn vào và giúp kiểm soát cân nặng. Trong nghiên cứu cơ bản, Pramlintide acetate có thể được sử dụng để nghiên cứu các cơ chế thần kinh nội tiết điều chỉnh cân nặng.
Ví dụ, quan sát tác dụng của Pramlintide acetate đối với trung tâm điều chỉnh sự thèm ăn ở vùng dưới đồi, đường truyền tín hiệu leptin và chuyển hóa mô mỡ có thể mang lại những ý tưởng mới trong điều trị béo phì. Pramlintide axetat có thể cải thiện thành phần lipid trong máu, giảm mức chất béo trung tính và tăng mức cholesterol lipoprotein mật độ cao. Trong nghiên cứu cơ bản, Pramlintide acetate có thể được sử dụng để nghiên cứu cơ chế phân tử và con đường điều hòa chuyển hóa lipid. Ví dụ, quan sát tác dụng của Pramlintide acetate đối với chuyển hóa lipoprotein, vận chuyển ngược cholesterol và biệt hóa tế bào mỡ có thể giúp hiểu sâu hơn về cơ chế bệnh sinh và chiến lược điều trị của hội chứng chuyển hóa.
Ứng dụng trong nghiên cứu bảo vệ thần kinh
Trong nghiên cứu cơ bản, Pramlintide acetate có thể được sử dụng để nghiên cứu cơ chế bệnh sinh và chiến lược điều trị các bệnh thoái hóa thần kinh. Ví dụ, quan sát tác dụng của Pramlintide acetate đối với quá trình apoptosis của tế bào thần kinh, tái tạo dây thần kinh, độ dẻo của khớp thần kinh và viêm dây thần kinh có thể cung cấp các mục tiêu thuốc mới để điều trị các bệnh thoái hóa thần kinh. Nó có thể có tác dụng bảo vệ thần kinh, làm giảm quá trình chết rụng tế bào thần kinh và thúc đẩy quá trình tái tạo thần kinh. Trong nghiên cứu cơ bản, Pramlintide acetate có thể được sử dụng để nghiên cứu các cơ chế phân tử và con đường điều chỉnh việc sửa chữa chấn thương thần kinh.
Ví dụ, quan sát tác dụng của Pramlintide acetate đối với sự biệt hóa tế bào gốc thần kinh, sự phát triển của sợi trục, sự hình thành myelin và phục hồi chức năng thần kinh có thể mang lại những ý tưởng mới trong điều trị các rối loạn thần kinh như chấn thương tủy sống và đột quỵ. Trong mô hình động vật, chất tương tự amygdalin có thể cải thiện chức năng nhận thức cũng như khả năng học tập và trí nhớ. Trong nghiên cứu cơ bản, Pramlintide acetate có thể được sử dụng để nghiên cứu các cơ chế thần kinh và đường dẫn tín hiệu làm cơ sở cải thiện chức năng nhận thức. Ví dụ, quan sát tác dụng của Pramlintide acetate đối với độ dẻo của tế bào thần kinh, sự dẫn truyền khớp thần kinh, sự giải phóng chất dẫn truyền thần kinh và tình trạng viêm thần kinh ở vùng hải mã có thể cung cấp các mục tiêu thuốc mới để điều trị rối loạn chức năng nhận thức.
Cơ chế hoạt động của acetate planin chủ yếu liên quan đến các khía cạnh sau:
Ức chế bài tiết glucagon: Peptide praline axit axetic có thể ức chế bài tiết glucagon, do đó làm giảm sản lượng glucose ở gan và hạ thấp lượng đường trong máu.
Thúc đẩy bài tiết insulin: Axit axetic propranolol có thể kích thích bài tiết insulin, tăng cường hoạt động sinh học của insulin và do đó cải thiện hiệu quả sử dụng glucose của cơ thể.
Ức chế làm rỗng dạ dày: Propranolol axetat có thể làm chậm tốc độ làm rỗng dạ dày, do đó kéo dài thời gian lưu trú của thức ăn trong dạ dày và làm chậm tốc độ hấp thu glucose.
Ức chế sự thèm ăn: Propranolol axetat có thể ngăn chặn sự thèm ăn, giảm lượng thức ăn ăn vào và do đó làm giảm trọng lượng cơ thể và lượng đường trong máu.
Pranin axetat là loại thuốc có nhiều công dụng. Nó không chỉ được dùng để điều trị bệnh tiểu đường và các biến chứng liên quan mà còn có tác dụng chống oxy hóa, chống{1}}viêm và điều hòa miễn dịch. Cơ chế hoạt động của nó liên quan đến nhiều khía cạnh như ức chế bài tiết glucagon, thúc đẩy bài tiết insulin, ức chế việc làm rỗng dạ dày và cảm giác thèm ăn.
Acetylpristinamycin IIA là một loại kháng sinh giống peptide thường được sử dụng để điều trị các bệnh truyền nhiễm. Cấu trúc của nó rất phức tạp, chứa hai hợp chất thơm đa vòng và chuỗi peptide chứa 12 axit amin. Do có sự tham gia của lĩnh vực chuyên môn nên phương pháp tổng hợp trong phòng thí nghiệm củaPramlintide axetatyêu cầu hỗ trợ kỹ thuật và thiết bị chính xác. Sau đây chỉ là phần giới thiệu ngắn gọn về lộ trình tổng hợp.
Quá trình tổng hợp axetat planin trong phòng thí nghiệm có thể được chia thành hai phần, đó là tổng hợp các hợp chất thơm đa vòng và tổng hợp chuỗi peptide. Trong số đó, các hợp chất thơm đa vòng chủ yếu thu được thông qua chiết xuất sản phẩm tự nhiên hoặc phương pháp bán tổng hợp, trong khi chuỗi peptide có thể thu được thông qua tổng hợp hóa học hoặc kỹ thuật kỹ thuật di truyền.
Quá trình tổng hợp axetat planin bao gồm nhiều bước phản ứng hóa học và sau đây là ví dụ về phương trình hóa học cho một số bước chính:
1. Tổng hợp các hợp chất thơm đa vòng:
-Natri hydroxit phân hủy tiền chất:
C30H31KHÔNG3+NaOH → C13H12O2+C17H19KHÔNG2+NaNO3+H2O
-Phản ứng axetyl hóa axeton:
C13H12O2+CH3COCH3 → C15H14O4
-Khử dimethyl cacbonat:
C15H14O4+CH3OCCl+FeCl2 → C30H34O8+FeCl3+CH3OH+HCl
2. Tổng hợp chuỗi peptide (phương pháp tổng hợp hóa học):
-Sự kết hợp của L-alanine với 2-Cl-Z-L-Ser (tBu) - OH:
H2N(CH2)2COOH + ClZSer(tBu)-OH → H2N(CH2)2CO-ZSer(tBu)-OH + H2O
-Mở rộng chuỗi peptit:
H2N(CH2)2CO-ZSer(tBu)-OH + H-Ala(tBu)-OH → H2N(CH2)2CO-ZSer(tBu)-Ala(tBu)-OH + H2O
-Tháo đế bảo vệ:
H2N(CH2)2CO-ZSer(tBu)-Ala(tBu)-OH + HF → H2N(CH2)2CO-Ser-Ala-OH + C4H10+ HF
-Chuỗi peptit liên kết với nhóm axit của hợp chất thơm đa vòng:
H2N(CH2)2CO-Ser-Ala-OH + C30H34O8 → C32H38N2O9
Tổng hợp các hợp chất thơm đa vòng
Hiện nay, các hợp chất thơm đa vòng của peptide planin axetat chủ yếu thu được thông qua chiết xuất sản phẩm tự nhiên hoặc phương pháp bán tổng hợp. Các bước cụ thể như sau:
(1) Phương pháp chiết xuất sản phẩm tự nhiên: Chiết xuất dịch lên men hoặc thể vi khuẩn có chứa hợp chất từ các vi sinh vật như Streptomyces pristinaespiralis sản sinh ra acetaminophen.
(2) Phương pháp bán tổng hợp: Tiền chất planin axit axetic chiết xuất từ vi sinh vật được chuyển hóa thành planin axit axetic thông qua một loạt các phản ứng hóa học. Các bước chính bao gồm:
-Tiền chất bị phân hủy bởi natri hydroxit để thu được hợp chất thơm đa vòng.
-Phản ứng axetyl hóa các hợp chất thơm đa vòng với axeton tạo ra sản phẩm trung gian ở dạng axetat.
-Sản phẩm trung gian được khử bằng dimethyl cacbonat và sắt clorua để thu được procyanidin axetat.
Chuỗi peptide tổng hợp
Chuỗi peptide của acetate planin bao gồm 12 axit amin và có thể thu được thông qua tổng hợp hóa học hoặc kỹ thuật kỹ thuật di truyền.
(1) Phương pháp tổng hợp hóa học: Phương pháp tổng hợp pha rắn-Fmoc được sử dụng để tổng hợp chuỗi peptide axetat planin. Các bước cụ thể bao gồm:
-Đầu tiên, L-alanine ở đầu C-sẽ được ghép với 2-Cl-Z-L-Ser (tBu)-OH, sau đó dần dần mở rộng về phía đầu N cho đến khi chuỗi peptide axetat planin hoàn chỉnh được tổng hợp.
-Loại bỏ các nhóm bảo vệ thông qua thuốc thử như axit hydrofluoric hoặc axit trifluoroacetic để thu được chuỗi peptide lộ ra.
-Liên kết chuỗi peptit đã lộ ra với nhóm axit trong hợp chất thơm đa vòng để thu được peptit axetat planin.
(2) Công nghệ kỹ thuật di truyền: Bằng cách chèn gen axetat planin vào vectơ biểu hiện thích hợp và sử dụng các vi sinh vật như Escherichia coli để biểu hiện và tinh chế, có thể thu được một lượng lớn axetat planin. Phương pháp này không chỉ có thể tăng sản lượng mà còn giảm ô nhiễm và chi phí.
Câu hỏi thường gặp
Pramlintide làm giảm A1C đến mức nào?
+
-
Pramlintide, một chất tương tự tổng hợp của amylin, làm giảm lượng đường huyết sau bữa ăn 2 giờ từ 3,4 đến 5 mmol/L, làm giảm A1C bằng0,2% đến 0,7%và không có tác dụng lên mức đường huyết lúc đói.
Thời gian cao điểm của pramlintide là gì?
+
-
Mặc dù các công thức insulin được bán trên thị trường thường cho thấy tác dụng cao nhất sau 60–90 phút, nhưng pramlintide đạt nồng độ cao nhất vào khoảng20–30 phút sau khi dùng thuốc.
Pramlintide có thể gây giảm cân?
+
-
Pramlintide ở mức 120 ug ngày 3 lần và 360 ug ngày 2 lần và 3 lần một ngày đã đạt được mức giảm đáng kể về mặt thống kê về trọng lượng cơ thể tuyệt đối so với giả dược ở tháng thứ 4(có thể đánh giá được và ITT-LOCF P < 0,05). Trong các nhóm này, 44–47% đối tượng (có thể đánh giá) đạt được mức giảm cân lớn hơn hoặc bằng 5% so với 28% đối tượng dùng giả dược.
Chú phổ biến: pramlintide acetate cas 196078-30-5, nhà cung cấp, nhà sản xuất, nhà máy, bán buôn, mua, giá, số lượng lớn, để bán