Bột bivalirudin CAS 128270-60-0

Bột bivalirudinlà một loại thuốc chống đông máu tổng hợp nhân tạo, tương tự 20 peptide của hirudin. Nó là một loại bột màu trắng đến xám trắng, không mùi và không vị. Công thức phân tử là C98H138N24O33, CAS 128270-60-0 và trọng lượng phân tử là 2295,31. Phân tử này chứa nhiều nhóm axit và kiềm, tạo cho nó đặc tính ion hóa zwitterionic. Trong điều kiện pH cụ thể, nó có thể mang điện tích dương hoặc âm. Độ ẩm Nhỏ hơn hoặc bằng 5,0%, Hàm lượng TFA Nhỏ hơn hoặc bằng 12,0%, độ tinh khiết Lớn hơn hoặc bằng 98,0%, tạp chất đơn lẻ Nhỏ hơn hoặc bằng 1,0%, hàm lượng peptide Lớn hơn hoặc bằng 80,0%, nội độc tố Nhỏ hơn hoặc bằng 5EU/mg. Bivalutine hòa tan trong nước và hầu hết các dung môi hữu cơ. Sức căng bề mặt có liên quan đến trạng thái tự lắp ráp và kết tụ của nó trong dung dịch nước, trong khi độ nhớt có liên quan đến đặc tính khuếch tán và vận chuyển của nó trong dung dịch nước. Nó tương đối ổn định trong môi trường ánh sáng, nhiệt và axit-bazơ và không dễ bị phân hủy hóa học. Độ ổn định của nó trong dung dịch không bị ảnh hưởng bởi các ion kim loại. Ngoài việc ức chế hoạt động của trombin, nó còn có tác dụng chống kết tập tiểu cầu. Nó có tác dụng chống huyết khối bằng cách ức chế sự gắn kết của tiểu cầu với fibrinogen, làm giảm hoạt động của tiểu cầu. Tác dụng chống đông máu có tính chọn lọc cao, chủ yếu nhắm vào các enzyme liên quan đến đông máu và không có tác dụng đáng kể đối với các enzyme trong các quá trình sinh lý khác.

Nhìn chung, Bivalirudin là thuốc chống đông máu quan trọng được sử dụng chủ yếu trong can thiệp tim, điều trị hội chứng mạch vành cấp tính và chống đông máu trong các bệnh tim mạch khác. Trong điều trị bệnh tim mạch, Bivalirudin đóng vai trò chính trong việc giảm huyết khối, ngăn ngừa các biến cố tim mạch và giảm nguy cơ chảy máu.

Bột bivalirudinlà một hợp chất diphenylpropane tự nhiên với nhiều hoạt tính sinh học khác nhau. Nó có ứng dụng rộng rãi trong các lĩnh vực như dược phẩm và mỹ phẩm. Để thu được bivaludine có độ tinh khiết-cao, nhiều nhà nghiên cứu đã cố gắng sử dụng các phương pháp tổng hợp hóa học để sản xuất. Dưới đây tôi sẽ giới thiệu phương pháp và các bước tổng hợp phổ biến của bivaludine.

1. Tổng hợp tiền chất vòng biphenyl

Đầu tiên chúng ta cần tổng hợp tiền chất của vòng biphenyl. Quá trình này có thể được hoàn thành thông qua các phản ứng thay thế điện di thơm. Phản ứng của axit 2-oxobenzoic với bromobenzoic để tạo ra axit bromobenzoic. Sau đó cho axit bromobenzoic phản ứng với phenol tạo thành axit benzoic 2- (4-metoxyphenyl). Cuối cùng, axit benzoic 2- (4-methoxyphenyl) phản ứng với axit sulfuric để tạo thành tiền chất của vòng biphenyl.

Bước 1: Axit 2-Oxobenzoic+Br₂→ Br-2-C₇H₆O₂

Bước 2: Br-2-C₇H₆O₂+C₆H₅OH → axit benzoic 2-(4-methoxyphenyl)

Bước 3: Axit benzoic 2-(4-methoxyphenyl)+H₂VÌ THẾ₄→ Tiền chất Diphenyl

2. Tổng hợp Bivalutin

Tiếp theo, chúng ta cần phản ứng tiền chất của vòng biphenyl với benzopyran để tạo ra bivalirudin. Trong quá trình này, chúng ta cần sử dụng natri hydroxit, axit trichloroacetic và tetrahydrofuran làm thuốc thử phản ứng.

Bước 4: Tiền chất Diphenyl+PhNO → C₉₈H₁₃₈N₂₄O₃₃

Phương trình phản ứng tổng quát như sau:

Axit 2-Oxobenzoic+Br2 → Br-2-C₇H₆O₂

Br-2-C₇H₆O₂+C₆H₅OH → axit benzoic 2-(4-methoxyphenyl)

Axit benzoic 2-(4-Methoxyphenyl)+H₂VÌ THẾ₄→ Tiền chất Diphenyl

Tiền chất Diphenyl+PhNO → C₉₈H₁₃₈N₂₄O₃₃

Đây là một phương pháp phổ biến để tổng hợp bivaludine. Cần lưu ý rằng trong quá trình vận hành thực tế cần phải thực hiện một loạt các bước thanh lọc và tinh chế để đảm bảo chất lượng và độ tinh khiết của sản phẩm. Ngoài ra, do hoạt tính sinh học mạnh của bivaludine nên nếu vô tình nuốt phải hoặc hít phải có thể gây ra tổn thương không thể phục hồi. Vì vậy, trong quá trình tổng hợp bivaludine, việc tuân thủ nghiêm ngặt các quy định an toàn trong phòng thí nghiệm là cần thiết.

Phân tích cấu trúc phân tử củaBột bivalirudincó thể được thực hiện từ các khía cạnh sau:

Bivalirudin, như một chất ức chế trombin trực tiếp mới, đã cho thấy triển vọng phát triển rộng rãi trong lĩnh vực y tế, đặc biệt là trong điều trị các bệnh tim mạch. Sau đây là phân tích chi tiết về triển vọng phát triển của nó:

Bột bivalirudin là minh chứng cho sự thành công của việc thiết kế thuốc hợp lý, biến đổi liệu pháp chống đông máu với độ chính xác, an toàn và linh hoạt. Từ PCI đến HIT, lợi ích lâm sàng của nó được nhấn mạnh bằng bằng chứng chắc chắn, trong khi nghiên cứu đang tiến hành khám phá tiềm năng của nó trong đột quỵ, ung thư và hơn thế nữa. Khi những tiến bộ trong sản xuất cải thiện khả năng tiếp cận, bivalirudin sẵn sàng tiếp tục là một công cụ quan trọng trong việc kiểm soát các rối loạn huyết khối, cân bằng hiệu quả với việc chăm sóc-lấy bệnh nhân làm trung tâm.

Nó thể hiện sự tiến bộ đáng kể trong liệu pháp chống đông máu, cung cấp giải pháp thay thế an toàn hơn và hiệu quả hơn cho các phác đồ dựa trên heparin{0}}truyền thống. Cơ chế ức chế trombin trực tiếp, đặc điểm dược động học thuận lợi và bằng chứng lâm sàng mạnh mẽ ủng hộ việc sử dụng nó ở những bệnh nhân trải qua PCI và những người mắc HIT. Trong khi các biến chứng chảy máu vẫn còn là mối lo ngại, việc lựa chọn bệnh nhân cẩn thận, điều chỉnh liều và điều trị kết hợp với thuốc kháng tiểu cầu có thể giảm thiểu những rủi ro này. Các hướng nghiên cứu trong tương lai, bao gồm các liệu pháp kết hợp, y học cá nhân hóa và các công thức mới, hứa hẹn sẽ tối ưu hóa hơn nữa tiềm năng điều trị của Bivalirudin. Khi lĩnh vực chống đông máu tiếp tục phát triển, Bivalirudin sẵn sàng tiếp tục là nền tảng của liệu pháp tim mạch hiện đại.

Chú phổ biến: bột bivalirudin cas 128270-60-0, nhà cung cấp, nhà sản xuất, nhà máy, bán buôn, mua, giá, số lượng lớn, để bán