Hoa hồng, còn được gọi là loxostat hoặc Rosistat, là những hợp chất quan trọng với các chất kích hoạt SINH VIÊN Phosphatase có chọn lọc và bằng miệng. Chúng có tác dụng chống viêm đáng kể và có thể ức chế quá trình phosphoryl hóa AKT, sản xuất hòa giải viên viêm và hóa trị bạch cầu trong ống nghiệm. Độ tinh khiết cao, thường lên tới 99%, được xác định bởi cấu trúc phân tử của nó, cung cấp các tính chất vật lý và hóa học độc đáo của Rossiputo. Ngoài ra, điểm sôi của nó cũng là một khía cạnh quan trọng của các tính chất vật lý của nó. Theo dữ liệu dự đoán, điểm sôi của Rosipato là khoảng 451,6 ± 45. 0 độ C. Điểm sôi cao có nghĩa là Rosipato tương đối ổn định ở nhiệt độ phòng và áp suất khí quyển, và không dễ bay hơi, cung cấp sự thuận tiện cho việc lưu trữ và sử dụng.
Mũ chai & nút chai tùy chỉnh
|
|
Công thức hóa học |
C20H35NO2 |
Khối lượng chính xác |
321 |
Trọng lượng phân tử |
322 |
m/z |
321 (100.0%), 322 (21.6%), 323 (2.2%) |
Phân tích nguyên tố |
C, 74.72; H, 10.97; N, 4.36; O, 9.95 |
Áp dụng trong các bệnh viêm
Hoa hồng, còn được gọi là AQX -1125, là một liệu pháp đường uống sáng tạo được phát triển bởi Aquinox Dược phẩm, một công ty dược phẩm sinh học giai đoạn lâm sàng dành riêng để phát triển các phương pháp điều trị mới cho viêm, đau viêm và ung thư huyết học. Thuốc này có ý nghĩa trong điều trị các bệnh viêm, đặc biệt là viêm bàng quang/hội chứng đau bàng quang (IC/BPS), như chi tiết dưới đây:
Nó là một chất chủ vận Ship1 "đầu tiên". Bằng cách kích hoạt Ship1, nó có chức năng giảm viêm trong cơ thể.
IC/BPS là một tình trạng mãn tính, không nhiễm trùng đặc trưng bởi đau bàng quang và khó chịu, chủ yếu ảnh hưởng đến bệnh nhân nữ. Nó dẫn đến các triệu chứng như tần suất, cấp bách và đau vùng chậu, ảnh hưởng đáng kể đến chất lượng cuộc sống của bệnh nhân. Nó đã cho thấy kết quả đầy hứa hẹn trong việc giải quyết tình trạng này.
Các thử nghiệm lâm sàng giai đoạn 2 đã chứng minh rằng nó có thể làm giảm đáng kể đau bàng quang và các triệu chứng tiết niệu khác ở bệnh nhân mắc IC/BPS.
Hơn 395 bệnh nhân và tình nguyện viên đã được điều trị bằng nó, góp phần vào sự hiểu biết về tiềm năng trị liệu của nó.
Nó cung cấp một cơ chế hành động độc đáo thông qua kích hoạt Ship1, phân biệt nó với các liệu pháp có sẵn khác cho IC/BPS.
Nó giải quyết một nhu cầu y tế chưa được đáp ứng đáng kể, mang lại hy vọng cho những bệnh nhân trước đây thiếu các lựa chọn điều trị hiệu quả.
Nó đại diện cho một sự tiến bộ đáng kể trong điều trị IC/BPS, một tình trạng viêm suy nhược. Bằng cách nhắm mục tiêu viêm thông qua kích hoạt Ship1, điều này đã cho thấy khả năng giảm bớt các triệu chứng và cải thiện chất lượng cuộc sống của bệnh nhân. Khi nghiên cứu tiếp tục, hy vọng rằng nó sẽ củng cố thêm vai trò của nó như là một lựa chọn điều trị hiệu quả cho các cá nhân mắc IC/BPS và các bệnh viêm có khả năng khác. Tuy nhiên, cần lưu ý rằng các ứng dụng cụ thể trong các bệnh viêm khác ngoài IC/BPS yêu cầu điều tra thêm và thử nghiệm lâm sàng để xác nhận.
|
|
Ứng dụng trong nghiên cứu ung thư
- Kích hoạt Ship1: Nó đặc biệt kích hoạt Ship1, một phospholipase đóng vai trò quan trọng trong việc điều chỉnh các con đường truyền tín hiệu tế bào liên quan đến sự phát triển và tiến triển của ung thư.
- Sự điều hòa Akt phosphoryl hóa: Các nghiên cứu in vitro đã chỉ ra rằng nó gây ra sự giảm nồng độ Akt phosphoryl hóa trong một số dòng tế bào ung thư, chẳng hạn như các tế bào Molt -4. Hiệu ứng này không được quan sát thấy trong tất cả các dòng tế bào, chỉ ra một cơ chế hành động chọn lọc.
- Sự ức chế hóa trị và viêm: Nó cũng phụ thuộc vào liều lượng phụ thuộc vào hóa trị của hầu hết các loại tế bào ở nồng độ micromol thấp, bất kể kích thích hóa học. Ngoài ra, nó gây ra sự giảm phụ thuộc vào nồng độ trong việc sản xuất nhiều chất trung gian gây viêm, có thể góp phần gây ra tác dụng chống ung thư của nó bằng cách giảm viêm trong môi trường vi mô khối u.
Hấp thụ và sinh khả dụng
Các nghiên cứu in vivo ở chuột và chó đã chứng minh rằng nó có khả dụng sinh học miệng tốt, dao động từ 66% đến 85% ở chuột và 88% đến 104% ở chó.
Phân phối mô
Nồng độ mô cao được phát hiện so với nồng độ trong huyết tương tại mỗi thời điểm được nghiên cứu, cho thấy sự thâm nhập mô hiệu quả.
Ứng dụng tiềm năng
Liệu pháp nhắm mục tiêu
Bằng cách kích hoạt Ship1, nó có thể cung cấp một phương pháp điều trị được nhắm mục tiêu cho các bệnh ung thư phụ thuộc vào tín hiệu AKT cho sự tăng trưởng và sống sót.
Liệu pháp kết hợp
Khả năng ức chế hóa trị và viêm của nó có thể tăng cường hiệu quả của các liệu pháp chống ung thư khác bằng cách giảm môi trường vi mô bảo vệ của khối u.
Phát triển dấu ấn sinh học
Nghiên cứu sâu hơn về các cơ chế hành động có thể dẫn đến việc xác định các dấu ấn sinh học có thể dự đoán đáp ứng với liệu pháp hoặc theo dõi tiến triển bệnh.
Phương pháp nuôi cấy tế bào thường được sử dụng để tạo ra các phân tử sinh học phức tạp, chẳng hạn như protein hoặc peptide, nhưng nó không được sử dụng trực tiếp để tổng hợp các loại thuốc phân tử nhỏ nhưHoa hồng. Nó là một hợp chất hóa học cụ thể, và sự tổng hợp của nó có nhiều khả năng liên quan đến các phương pháp hóa học hơn là phương pháp sinh học. Phương pháp nuôi cấy tế bào thường được sử dụng để tạo ra protein hoặc peptide có thể được biểu hiện trong các dòng tế bào biến đổi gen.
- Chọn hoặc xây dựng các dòng tế bào có khả năng thể hiện các protein mục tiêu từ các ngân hàng tế bào hiện có hoặc các dòng tế bào được bảo tồn trong phòng thí nghiệm.
- Nếu cần thiết, các tế bào có thể được sửa đổi thông qua các phương pháp kỹ thuật di truyền (như truyền, chỉnh sửa gen, v.v.) để thể hiện các protein mong muốn.
- Chuẩn bị một môi trường nuôi cấy phù hợp cho sự phát triển của tế bào, bao gồm các chất dinh dưỡng, yếu tố tăng trưởng và huyết thanh cần thiết cho sự phát triển của tế bào.
- Cấy các tế bào vào một món ăn hoặc chai nuôi cấy, đặt chúng vào máy ấp trứng nuôi cấy và nuôi dưỡng chúng ở nhiệt độ phù hợp (thường là 37 độ C), độ ẩm và môi trường khí (như không khí chứa 5% CO).
- Theo dõi tình trạng tăng trưởng của các tế bào và thường xuyên thay thế môi trường nuôi cấy tươi để thúc đẩy sự tăng sinh tế bào và biểu hiện protein.
- Sau khi các tế bào đạt được mật độ thích hợp, các chất gây cảm ứng cụ thể có thể được thêm vào hoặc điều kiện nuôi cấy có thể được thay đổi để kích hoạt hoặc tăng cường biểu hiện của protein mục tiêu.
- Thiết kế kiến trúc & lập kế hoạch Cepteur Sint Occaecat Cupidatat Proident, chiếm hữu toàn bộ tâm hồn của tôi, giống như những buổi sáng ngọt ngào của mùa xuân mà tôi thích với toàn bộ ... thiết kế kiến trúc & lập kế hoạch cepteur sint isp Incididunt Labore et Dolore Magna Aliqua. Nó enim quảng cáo tối thiểu veniam.
- Sau khi nuôi cấy tế bào đạt đến một mức độ nhất định, thu thập chất nổi trên bề mặt nuôi cấy hoặc lysate tế bào, chứa protein đích.
- Tinh chế protein bằng các phương pháp như sắc ký, lọc và kết tủa để loại bỏ tạp chất và các thành phần không mong muốn.
- Nuôi cấy tế bào là một quá trình chuyên sâu về công nghệ đòi hỏi các quy trình vô trùng nghiêm ngặt, đếm chính xác tế bào và kiểm soát các điều kiện nuôi cấy.
- Tinh chế protein là một quá trình phức tạp và tốn thời gian có thể yêu cầu nhiều lần lặp và tối ưu hóa để có được các sản phẩm tinh khiết cao.
- Năng suất protein và độ tinh khiết cuối cùng bị ảnh hưởng bởi các yếu tố khác nhau, bao gồm các đặc điểm của dòng tế bào, công thức của môi trường nuôi cấy, điều kiện nuôi cấy và hiệu quả của phương pháp tinh chế.
Tác dụng phụ nào?
Hoa hồnglà một loại thuốc hạ đường huyết phù hợp cho bệnh nhân mắc bệnh tiểu đường loại 2. Tuy nhiên, việc sử dụng semaglutide có thể dẫn đến một số tác dụng phụ, bao gồm nhưng không giới hạn ở những điều sau đây:
Phản ứng đường tiêu hóa
Buồn nôn, nôn, tiêu chảy, đau bụng, đầy hơi, khó tiêu, viêm dạ dày ruột và bệnh trào ngược dạ dày thực quản. Những phản ứng này có thể thay đổi tùy thuộc vào sự khác biệt cá nhân và một số bệnh nhân có thể trải nghiệm chúng đặc biệt trong các giai đoạn ban đầu của thuốc. Tuy nhiên, theo thời gian, các triệu chứng này có thể giảm dần hoặc biến mất.
Hạ đường huyết
Do khả năng ức chế bài tiết insulin, nó có thể dẫn đến hạ đường huyết trong quá trình sử dụng. Đặc biệt đối với những bệnh nhân sử dụng các loại thuốc hạ đường huyết khác hoặc insulin cùng một lúc, cần chú ý để theo dõi lượng đường trong máu và điều chỉnh liều thuốc một cách kịp thời.
Phản ứng dị ứng
Mặc dù hiếm gặp, một số bệnh nhân có thể trải qua các phản ứng dị ứng như phát ban, ngứa và khó thở sau khi sử dụng. Khi một phản ứng dị ứng xảy ra, nên dừng thuốc ngay lập tức và tìm kiếm sự chăm sóc y tế.
Tác dụng phụ khác
Ngoài các tác dụng phụ phổ biến được đề cập ở trên, nó cũng có thể gây ra các triệu chứng khó chịu như đau đầu, mệt mỏi, chóng mặt và đầy hơi. Những triệu chứng này thường nhẹ, nhưng cũng có thể có một số tác động đến cuộc sống hàng ngày của bệnh nhân.
Hoa hồng, còn được gọi là AQX -1125, là một liệu pháp miệng sáng tạo được phát triển bởi Aquinox Dược phẩm để điều trị hội chứng viêm bàng quang/Bàng quang (IC/BPS).
Nó là một chất kích hoạt Ship1 có chọn lọc và hoạt động bằng miệng với các tác dụng chống viêm mạnh. Nó hoạt động bằng cách ức chế con đường truyền tín hiệu PI3K, nếu bị kích hoạt quá mức, có thể dẫn đến việc sản xuất quá mức các phân tử tín hiệu gây viêm bởi các tế bào miễn dịch và sự di chuyển và cư trú của chúng trong các mô, gây viêm mãn tính. Bằng cách kích hoạt Ship1, nó làm giảm sự di chuyển và kích hoạt các tế bào miễn dịch, do đó làm giảm viêm.
Trong các thử nghiệm lâm sàng, nó đã chứng minh hiệu quả đáng kể trong việc giảm đau bàng quang và các triệu chứng tiết niệu khác ở bệnh nhân IC/BPS. Nó cũng cho thấy hồ sơ an toàn và dung nạp tốt. Thuốc đã hoàn thành nhiều thử nghiệm lâm sàng, bao gồm các thử nghiệm giai đoạn 2, cho thấy kết quả tích cực trong việc giảm các triệu chứng và cải thiện chất lượng cuộc sống của bệnh nhân. Các thử nghiệm giai đoạn 3 đang diễn ra để xác nhận hơn nữa hiệu quả và an toàn của nó.
Nó đại diện cho một lựa chọn điều trị mới đầy hứa hẹn cho bệnh nhân IC/BPS, mang lại hy vọng cứu trợ khỏi tình trạng suy nhược này. Với cơ chế hành động độc đáo và kết quả lâm sàng đầy hứa hẹn, nó đã sẵn sàng để tạo ra một tác động đáng kể trong lĩnh vực tiết niệu.
Rosipter, như một loại thuốc phân tử nhỏ mới, đã thu hút sự chú ý rộng rãi trong các lĩnh vực điều chỉnh miễn dịch và điều trị các bệnh viêm trong những năm gần đây. Phát hiện của nó không chỉ đại diện cho một bước đột phá quan trọng trong lĩnh vực phát triển thuốc, mà còn cung cấp các khả năng mới để điều trị các bệnh khó điều trị khác nhau. Bằng cách điều chỉnh cụ thể hoạt động của các tế bào miễn dịch, nó đã chứng minh những lợi thế độc đáo trong việc duy trì cân bằng miễn dịch, mở ra những con đường mới để điều trị các bệnh tự miễn, viêm mãn tính và thậm chí là một số bệnh ung thư. Trong bối cảnh của nhiều thách thức được đặt ra bởi các bệnh liên quan đến miễn dịch trong y học đương đại, sự xuất hiện của hợp chất này là kịp thời. Theo thống kê, khoảng 5-8% dân số toàn cầu gặp rắc rối bởi các bệnh tự miễn khác nhau và các phương pháp điều trị truyền thống thường có tác dụng phụ đáng kể hoặc hiệu quả hạn chế. Dự kiến sẽ thay đổi tình huống này với cơ chế hành động độc đáo và các tính năng an toàn tốt. Quá trình nghiên cứu và phát triển của nó tích hợp những thành tựu mới nhất của sinh học phân tử hiện đại, thiết kế thuốc hỗ trợ máy tính và y học dịch thuật, làm cho nó trở thành một trường hợp điển hình của khám phá thuốc trong thế kỷ 21. Phát hiện của Rosiptor không phải là tình cờ, mà được xây dựng theo nhiều thập kỷ nghiên cứu miễn dịch. Vào những năm 1990, các nhà khoa học bắt đầu nhận ra vai trò trung tâm của các tế bào T trong điều hòa miễn dịch, đặc biệt là bằng cách khám phá một con đường truyền tín hiệu đặc biệt - con đường yếu tố hạt nhân tế bào T được kích hoạt/calcineurin/hoạt hóa (NFAT). Con đường này đóng một vai trò quan trọng trong việc kích hoạt tế bào T và phản ứng miễn dịch, trở thành cơ sở lý thuyết cho nghiên cứu và phát triển sau này. Năm 2003, một nhóm nghiên cứu từ Đại học Harvard lần đầu tiên báo cáo cơ chế điều tiết chính xác của họ protein NFAT trong điều hòa miễn dịch. Họ phát hiện ra rằng bằng cách can thiệp vào con đường này, hoạt động của tế bào T có thể được điều chỉnh chính xác mà không gây ra sự ức chế miễn dịch rộng rãi. Phát hiện này cung cấp một cơ sở lý thuyết cho sự phát triển của các loại thuốc điều hòa miễn dịch được nhắm mục tiêu. Trong những năm tiếp theo, nhiều phòng thí nghiệm đã dành cho mình việc tìm kiếm các hợp chất có thể điều chỉnh cụ thể con đường NFAT. Tuy nhiên, do sự phức tạp của con đường này và tác động của nó đối với nhiều cơ quan, các hợp chất được sàng lọc ban đầu thường đi kèm với độc tính tim nghiêm trọng hoặc độc tính thần kinh. Vào năm 2008, một nghiên cứu đột phá đã tiết lộ biểu hiện khác biệt của các phân nhóm NFAT trong các mô khác nhau, đặc biệt phát hiện ra rằng phân nhóm NFATC2 chủ yếu được biểu hiện cao trong các tế bào miễn dịch. Phát hiện này chỉ ra cách phát triển các chất điều hòa miễn dịch đặc hiệu mô, cụ thể là thiết kế của một chất ức chế phân tử nhỏ chủ yếu nhắm vào NFATC2, có thể đạt được các tác dụng điều hòa miễn dịch lý tưởng trong khi giảm tác dụng phụ hệ thống. Lý thuyết này trở thành điểm khởi đầu cho nghiên cứu và phát triển, làm nổi bật sự quan tâm mạnh mẽ đến mục tiêu này trong ngành công nghiệp dược phẩm.
Chú phổ biến: Rosiptor CAS 782487-28-9, nhà cung cấp, nhà sản xuất, nhà máy, bán buôn, mua, giá, số lượng lớn, để bán