Các sản phẩm
PACAP-27 CAS 127317-03-7
video
PACAP-27 CAS 127317-03-7

PACAP-27 CAS 127317-03-7

Mã sản phẩm: BM-2-4-101
Số CAS: 127317-03-7
Công thức phân tử: C142H224N40O39S
Trọng lượng phân tử: 3147,61
Số EINECS: /
Số MDL: MFCD00167418
Mã HS: /
Analysis items: HPLC>99,0%, LC{1}}MS
Thị trường chính: Mỹ, Úc, Brazil, Nhật Bản, Đức, Indonesia, Anh, New Zealand, Canada, v.v.
Nhà sản xuất: Nhà máy BLOOM TECH Thường Châu
Dịch vụ công nghệ: Phòng R&D-4
Cách sử dụng: API nguyên chất (Thành phần dược phẩm hoạt động) chỉ dành cho nghiên cứu khoa học
Vận chuyển: Vận chuyển dưới dạng khác không có tên hợp chất hóa học nhạy cảm

 

PACAP-27, còn được gọi là vasopressin hoặc hormone chống bài niệu, là một peptide có hoạt tính sinh học quan trọng, chủ yếu được tổng hợp bởi các tế bào thần kinh tế bào lớn trong nhân siêu thị vùng dưới đồi và nhân cạnh não thất, và được vận chuyển dọc theo các sợi của tuyến yên vùng dưới đồi đến tuyến yên để lưu trữ. Nó được giải phóng vào máu khi cơ thể cần. Nó là một loại bột tinh thể màu trắng hoặc gần như trắng. Chất bột này có độ ổn định tốt và có thể bảo quản ở nhiệt độ phòng nên ít bị hư hỏng hoặc hư hỏng. Ngoài ra, độ hòa tan của Neurohypophysin trong nước cao nên việc vận chuyển và phân phối trong sinh vật thuận tiện hơn. Là một hormone thần kinh, hormone tuyến yên đóng vai trò quan trọng trong việc điều chỉnh cân bằng nước và ổn định huyết áp trong cơ thể. Xét về tính chất hóa học, hormone tuyến yên có độ ổn định nhiệt và độ ổn định axit{6}}bazơ cao. Nó có thể duy trì hoạt động sinh học trong phạm vi nhiệt độ và độ pH nhất định, điều này làm cho tác dụng của nó đối với sinh vật-lâu dài và ổn định hơn. Ngoài ra, Neurohypohysin còn có đặc tính chống oxy hóa nhất định, có thể chống lại sự tấn công của các gốc tự do và các chất oxy hóa khác ở một mức độ nhất định, bảo vệ tế bào khỏi bị hư hại.

 

Nắp chai & nút chai tùy chỉnh

 

 

PACAP-27 CAS 127317-03-7 | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

PACAP-27 CAS 127317-03-7 | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

 

PACAP-27  | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

PACAP-27  | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

PACAP-27  | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Công thức hóa học

C142H224N40O39S

Khối lượng chính xác

3146

Trọng lượng phân tử

3148

m/z

3147 (100.0%), 3148 (76.3%), 3146 (65.1%), 3149 (30.9%), 3148 (14.8%), 3149 (10.4%), 3147 (9.6%), 3149 (8.0%), 3150 (8.0%), 3149 (7.6%), 3150 (6.5%), 3150 (6.1%), 3148 (5.2%), 3149 (4.5%), 3150 (4.0%), 3150 (3.4%), 3148 (2.9%), 3151 (2.8%), 3148 (2.6%), 3151 (2.5%), 3149 (2.0%), 3147 (1.7%), 3150 (1.6%), 3148 (1.5%), 3151 (1.5%), 3151 (1.4%), 3150 (1.2%), 3149 (1.1%), 3151 (1.1%), 3149 (1.0%), 3151 (1.0%)

Phân tích nguyên tố

C, 54.19; H, 7.17; N, 17.80; O, 19.82; S, 1.02

Applications

PACAP-27, còn được gọi là hormone chống bài niệu hoặc vasopressin, là một loại hormone được tổng hợp và giải phóng bởi các tế bào thần kinh tế bào lớn ở nhân siêu thị vùng dưới đồi và nhân cạnh não thất. Nó đóng nhiều vai trò quan trọng khác nhau trong cơ thể, chủ yếu liên quan đến cân bằng nước, điều hòa huyết áp và chức năng tim mạch.

Điều chỉnh cân bằng nước
 

Hormon thần kinh tuyến yên đóng vai trò quan trọng trong việc điều chỉnh cân bằng nước trong cơ thể. Khi cơ thể mất nước hoặc áp suất thẩm thấu máu tăng cao, các thụ thể áp suất thẩm thấu ở vùng dưới đồi bị kích thích, thúc đẩy giải phóng chất thần kinh sinh lý vào máu. Neurohypophysin kích thích tổng hợp và đưa aquaporin AQP2 vào màng tế bào bằng cách liên kết với thụ thể V2 trên tế bào biểu mô của ống góp thận, từ đó làm tăng tái hấp thu nước ở ống thận, giảm lượng nước tiểu, giúp cơ thể giữ nước và duy trì cân bằng nước trong cơ thể.

Ngoài ra, hormone tuyến yên cũng có thể điều chỉnh trung tâm khát, khiến cơ thể cảm thấy khát, thúc đẩy hành vi uống nước tích cực và duy trì cân bằng nước hơn nữa.

PACAP-27 use | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Điều hòa huyết áp

 

PACAP-27 use | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Neurohypohysin cũng đóng một vai trò quan trọng trong việc điều hòa huyết áp. Khi huyết áp giảm, sự giải phóng hormone tuyến yên tăng lên, gây co mạch do liên kết với thụ thể V1 trên cơ trơn mạch máu, từ đó làm tăng huyết áp. Tác dụng này có ý nghĩa rất lớn trong việc duy trì huyết áp bình thường và ngăn ngừa tình trạng hạ huyết áp.

Tuy nhiên, điều đáng chú ý là tác dụng điều hòa của thần kinh sinh lý đối với huyết áp rất phức tạp và nó có thể tương tác với các hormone và chất dẫn truyền thần kinh khác để cùng duy trì sự ổn định huyết áp.

Tác động lên chức năng tim mạch

 

Neurohypohysin cũng có tác động nhất định đến chức năng tim mạch. Nó có thể tác động lên các tế bào cơ tim, ảnh hưởng đến khả năng co bóp và nhịp tim của cơ tim. Mặc dù có tương đối ít nghiên cứu trong lĩnh vực này nhưng một số nghiên cứu cho thấy hormone tuyến yên có thể liên quan đến sự xuất hiện và phát triển của các bệnh tim mạch.

Ngoài ra, hormone tuyến yên cũng có thể tham gia vào quá trình tạo mạch và sửa chữa bằng cách ảnh hưởng đến chức năng của tế bào nội mô. Những tác dụng này có ý nghĩa rất lớn trong việc duy trì cấu trúc và chức năng bình thường của hệ thống tim mạch.

PACAP-27 use | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
PACAP-27 use | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Vai trò trong sinh sản và cho con bú

 

Ngoài các chức năng nêu trên, chất sinh lý thần kinh còn đóng vai trò nhất định trong quá trình sinh sản và tiết sữa. Ở động vật có vú, hormone tuyến yên có thể kích thích các tế bào biểu mô tuyến vú tiết ra sữa, điều này rất quan trọng cho sự tăng trưởng và phát triển của trẻ sơ sinh. Ngoài ra, hormone tuyến yên cũng có thể tham gia điều hòa hệ thống sinh sản, ảnh hưởng đến việc tiết gonadotropin và sự phát triển của tế bào sinh sản.

Ứng dụng của Neurohypohysin trong lĩnh vực y tế

 

Do vai trò quan trọng của nó trong các quá trình sinh lý, Neurohypohysin cũng có giá trị ứng dụng rộng rãi trong lĩnh vực y tế. Ví dụ, trong điều trị bệnh đái tháo nhạt, việc bổ sung tuyến yên thần kinh ngoại sinh có thể được sử dụng để điều chỉnh quá trình chuyển hóa nước bất thường của bệnh nhân; Trong liệu pháp chống sốc, chất kích thích thần kinh có thể làm tăng huyết áp, cải thiện vi tuần hoàn và giúp phục hồi chức năng của các cơ quan.

PACAP-27 use | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

PACAP-27 CAS 127317-03-7 Applications | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

PACAP-27 CAS 127317-03-7 Applications | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

cơ chế

 

PACAP-27chủ yếu được biết đến với khả năng kích hoạt adenylate cyclase, dẫn đến tăng sản xuất adenosine monophosphate (cAMP) tuần hoàn. Ngược lại, điều này sẽ kích hoạt một loạt các sự kiện báo hiệu có thể ảnh hưởng đến các chức năng tế bào khác nhau. Mặc dù tác động trực tiếp của PACAP27 đối với việc điều chỉnh cân bằng nước chưa được nghiên cứu rộng rãi, nhưng tác động của nó đối với các hệ thống sinh lý liên quan có thể cung cấp cái nhìn sâu sắc về vai trò tiềm năng của nó.

Một cách PACAP27 có thể ảnh hưởng gián tiếp đến cân bằng nước là thông qua tác động của nó lên hệ tim mạch. PACAP27 đã được chứng minh là có tác dụng ức chế sự bài tiết peptide lợi niệu tâm nhĩ (ANP) từ tế bào cơ tâm nhĩ. ANP là một loại hormone đóng vai trò quan trọng trong việc bài tiết natri và nước, từ đó ảnh hưởng đến huyết áp và cân bằng chất lỏng. Bằng cách ức chế bài tiết ANP, PACAP27 có thể làm thay đổi khả năng xử lý natri và nước của thận, mặc dù mối liên hệ này chưa được thiết lập trực tiếp trong bối cảnh điều chỉnh cân bằng nước.

Hơn nữa, tác dụng của PACAP27 đối với hệ thần kinh trung ương (CNS) và điều hòa thần kinh nội tiết cũng có thể có tác động đến cân bằng nước. CNS tích hợp nhiều đầu vào cảm giác khác nhau liên quan đến tình trạng hydrat hóa và điều chỉnh lượng chất lỏng đưa vào và bài tiết thông qua các con đường thần kinh nội tiết. Mặc dù còn thiếu bằng chứng trực tiếp liên kết PACAP27 với các cơ chế thần kinh nội tiết này, nhưng vai trò của nó trong việc điều chỉnh hoạt động thần kinh và giải phóng chất dẫn truyền thần kinh cho thấy rằng nó có khả năng ảnh hưởng đến việc điều chỉnh cân bằng nước ở cấp độ tổ chức cao hơn.

Điều đáng chú ý là phần lớn nghiên cứu về PACAP27 đã tập trung vào tác dụng của nó trong bối cảnh các hệ thống sinh lý khác, chẳng hạn như hệ tim mạch, thần kinh nội tiết và hệ thống miễn dịch. Do đó, vai trò trực tiếp và cụ thể của PACAP27 trong việc điều chỉnh cân bằng nước vẫn là một lĩnh vực đang được nghiên cứu và điều tra.

 

Nghiên cứu trong ống nghiệm

 

 

PACAP(1-27) ức chế hiệu quả sự gia tăng tổng sức cản phổi gây ra bởi các chất gây dị ứng hoặc histamine ở chuột lang. Tác dụng giãn phế quản của nó tương đương với tác dụng của salbutamol, nhưng có tác dụng tốt hơn đối với tim mạch vì nó không làm tăng đáng kể nhịp tim. Những phát hiện này cho thấy PACAP(1-27) có thể có tiềm năng điều trị trong điều trị các bệnh về đường hô hấp, đặc biệt ở những bệnh nhân nhạy cảm với tác dụng phụ của thuốc giãn phế quản hiện tại.

 

Manufacturing Information

Phương pháp sản xuất

1

Chiết xuất bột tuyến yên sau: Đặt tuyến yên sau vào máy sấy chân không phốt pho pentoxide để làm khô (hàm lượng nước dưới 3%), dùng máy nghiền bi nghiền thành bột để thu được bột tuyến yên sau thô. Sau đó thêm 90% axeton (3-6 lần), khuấy trong Sách hóa học 25 độ trong 4 giờ và để qua đêm. Lặp lại quá trình này 2-3 lần, lấy một lượng nhỏ dung dịch axeton và thêm một lượng nhỏ nước cất cho đến khi không còn đục. Sau đó xử lý một lần bằng ether (lượng gấp 3 lần), lọc và để ether bay hơi tự nhiên đến khô để thu được bột tuyến yên sau.

2

Xử lý bằng Acetone và ether nhằm loại bỏ các chất và lipid có trọng lượng phân tử thấp để đảm bảo độ trong.

3

Suy nhược thần kinh lợn [P2O5] → Bột thùy sau thô [acetone, ether] → [25 độ , 4h] bột thùy sau

4

Tinh chế bột tuyến yên sau: Thêm 0,25% axit axetic vào bột tuyến yên sau và chiết xuất hai lần, thêm gấp 5 lần lượng lần đầu và gấp 2 lần lượng lần thứ hai, khuấy và chiết ở 50 độ, mỗi lần 15 phút và lọc. Sau hai lần chiết, kết hợp dịch lọc, đun nóng nhanh dịch lọc đến 100 độ, giữ trong 15 phút, thêm 0,5% chlorobutanol khi còn nóng (tỷ lệ thể tích là 1:1, Sách hóa học bổ sung xử lý than hoạt tính khi cần thiết), làm nguội nhanh xuống dưới 30 độ, để lạnh qua đêm và lọc nhiều lần cho đến khi trong. Chiết xuất axit axetic chứa các protein và enzym tự phân hủy không hợp lệ, có thể bị đông tụ và phá hủy khi đun nóng (Lưu ý: Hiệu lực của oxytocin dễ bị mất tác dụng trong môi trường kiềm hoặc axit mạnh. Nó ổn định trong axit yếu như pH3-4, và cũng ổn định trong khử trùng bằng hơi nước tuần hoàn 100 độ trong 30 phút hoặc khử trùng bằng áp suất nóng).

5

Bột thùy sau tuyến yên [0,25% axit axetic] → [50 độ, 15 phút] dịch lọc [0,5% chlorobutanol] → [làm lạnh, lọc] chất lỏng bột thùy sau tuyến yên đã tinh chế

6

Chuẩn bị tiêm bột tuyến yên sau: Sau khi xác định hiệu lực của bột tuyến yên sau, thêm nước pha tiêm đạt 10,5U/ml, thêm lượng trichlorobutanol thích hợp đạt 0Chemicalbook.5%, điều chỉnh pH đến 3,5 bằng axit axetic băng, lọc bằng phễu nóng chảy, đổ đầy và khử trùng bằng hơi nước tuần hoàn ở 100 độ trong nửa giờ để thu được thành phẩm tiêm vào tuyến yên sau.

7

Chất lỏng bột Houye [kiểm tra hiệu lực] → [pH3,5] Chất lỏng phun Houye [lọc, khử trùng] → Chất lỏng phun Houye thành phẩm.

 

PACAP-27, còn được gọi là Adenylate Cyclase tuyến yên-Polypeptide kích hoạt (1-27), là đoạn đầu N của PACAP-38. Nó bao gồm 27 axit amin đầu tiên của PACAP-38 và mang số CAS 127317-03-7. PACAP 1-27 thể hiện các đặc điểm riêng biệt như một chất đối kháng thụ thể PACAP.

PACAP 1-27 có ái lực khác nhau đối với các thụ thể PACAP khác nhau, được định lượng bằng giá trị IC50 của nó. Cụ thể, nó thể hiện giá trị IC50 là 3 nM đối với chuột PAC1, 2 nM đối với chuột VPAC1 và 5 nM đối với thụ thể VPAC2 ở người. Điều này chỉ ra rằng PACAP 1-27 có ái lực mạnh hơn với thụ thể VPAC1 của chuột. Những đặc tính này làm cho PACAP 1-27 trở thành một công cụ có giá trị trong khoa học thần kinh và dược lý, cho phép nghiên cứu về vai trò của PACAP và các thụ thể của nó trong các quá trình sinh lý và bệnh lý.

Hơn nữa, PACAP 1-27 còn có những ứng dụng lâm sàng tiềm năng. Bằng cách ngăn chặn sự kích hoạt của thụ thể PACAP, nó có thể được sử dụng để phát triển các chiến lược điều trị các bệnh liên quan đến PACAP. Với sự biểu hiện rộng rãi của các thụ thể PACAP trong các mô và cơ quan khác nhau, PACAP 1-27 có thể có tác dụng sinh học và triển vọng ứng dụng rộng hơn. Tóm lại, PACAP 1-27 là một hợp chất đầy hứa hẹn có ý nghĩa quan trọng trong cả nghiên cứu và các biện pháp can thiệp điều trị tiềm năng.

phản ứng bất lợi

Peptide kích hoạt adenylate cyclase tuyến yên (PACAP) là một peptide thần kinh được phân lập từ vùng dưới đồi vào năm 1989, tồn tại ở hai dạng: PACAP-38 (38 axit amin) và PACAP-27 (27 axit amin). PACAP-27, như một biến thể chuỗi ngắn, điều chỉnh nồng độ adenosine monophosphate (cAMP) và ion canxi nội bào bằng cách kích hoạt các con đường truyền tín hiệu adenylate cyclase (AC) và phospholipase C (PLC), do đó ảnh hưởng đến các quá trình sinh lý như giải phóng chất dẫn truyền thần kinh, bài tiết hormone và tăng sinh tế bào. Các thụ thể của nó bao gồm PAC1, VPAC1 và VPAC2, được phân bố rộng rãi trong hệ thần kinh trung ương, đường tiêu hóa, hệ tim mạch và các cơ quan miễn dịch.

Phản ứng của hệ tim mạch

Hạ huyết áp và nhịp tim nhanh: PACAP-27 làm giảm sức cản ngoại biên bằng cách làm giãn mạch máu, đặc biệt là động mạch não và mạch vành, có thể dẫn đến hạ huyết áp. Thí nghiệm trên động vật cho thấy sau khi tiêm tĩnh mạch PACAP-27, huyết áp trung bình của chuột giảm khoảng 20%-30%, đồng thời gây ra nhịp tim nhanh theo phản xạ. Cơ chế này bao gồm sự gia tăng nồng độ cAMP trong tế bào cơ trơn mạch máu, dẫn đến giảm dòng ion canxi và tăng dòng ion kali, dẫn đến giãn mạch.
Nguy cơ rối loạn nhịp tim: Tiêm PACAP-27 liều cao hoặc nhanh có thể gây co tâm thất sớm hoặc rung tâm nhĩ, đặc biệt ở những người bị suy giảm chức năng tim mạch. Điều này có thể liên quan đến sự mất cân bằng nội môi ion canxi và rối loạn điều hòa hệ thần kinh tự trị.

Triệu chứng của hệ thần kinh

Đau đầu và đau nửa đầu: PACAP-27 liên quan đến sinh bệnh học của chứng đau nửa đầu bằng cách kích hoạt hệ thần kinh sinh ba để giải phóng peptide liên quan đến gen calcitonin (CGRP), dẫn đến giãn mạch và viêm thần kinh. Trong các nghiên cứu lâm sàng, truyền PACAP-27 có thể gây ra các cơn đau đầu ở khoảng 60% bệnh nhân đau nửa đầu và các triệu chứng tương tự như các cơn đau đầu tự nhiên.
Ảnh hưởng đến chức năng nhận thức: Tiếp xúc lâu dài với PACAP-27 có thể ảnh hưởng đến chức năng vùng hải mã và dẫn đến suy giảm trí nhớ ngắn hạn. Các mô hình động vật cho thấy chuột bị loại PACAP-27 thực hiện kém hơn trong các thử nghiệm mê cung, trong khi việc bổ sung ngoại sinh đã cải thiện tình trạng thiếu hụt nhận thức.

Phản ứng đường tiêu hóa

Ức chế bài tiết axit dạ dày: PACAP-27 kích hoạt tế bào D ở hang vị dạ dày giải phóng somatostatin, gián tiếp ức chế bài tiết gastrin và giảm sản xuất axit dạ dày. Tác dụng này có thể cản trở chức năng tiêu hóa, dẫn đến các triệu chứng tiêu hóa như đầy hơi và cảm giác no sớm.
Rối loạn nhu động ruột: PACAP-27 có tác dụng điều hòa hai chiều lên cơ trơn ruột: thúc đẩy nhu động ruột ở nồng độ thấp và ức chế nhu động ruột ở nồng độ cao. Tác dụng trái ngược này có thể gây tiêu chảy hoặc táo bón, đặc biệt khi không kiểm soát đúng liều lượng.

Rối loạn chuyển hóa và nội tiết

Biến động đường huyết: PACAP-27 kích thích tế bào beta tuyến tụy tiết insulin, đồng thời ức chế tế bào alpha tiết glucagon dẫn đến giảm đường huyết. Sau khi sử dụng PACAP-27 cho những người tình nguyện khỏe mạnh, mức đường huyết trung bình giảm khoảng 15%, nhưng nó có thể gây ra các triệu chứng hạ đường huyết như đổ mồ hôi và đánh trống ngực.
Rối loạn chức năng tuyến giáp: PACAP-27 thúc đẩy tổng hợp và giải phóng hormone tuyến giáp bằng cách kích hoạt thụ thể PAC1 trong tế bào nang tuyến giáp. Quá liều lâu dài có thể dẫn đến cường giáp, biểu hiện như đánh trống ngực, sụt cân và run tay.

 

Chú phổ biến: pacap-27 cas 127317-03-7, nhà cung cấp, nhà sản xuất, nhà máy, bán buôn, mua, giá, số lượng lớn, để bán

Gửi yêu cầu