Sincalide cas 25126-32-3

Chân thành, Công thức phân tử C49H62N1 0 O16S3, trọng lượng phân tử 1143.269, CAS 25126-32-3, Khối lượng chính xác 1142.350708. Nó là một phân tử octapeptide được tổng hợp nhân tạo, một đoạn cholecystokinin (CCK), với tất cả các hoạt động sinh học của CCK. Ví dụ, số lượng các nhà tài trợ liên kết hydro là 13, số lượng chất nhận liên kết hydro là 19, số lượng liên kết hóa học có thể xoay là 33 và số lượng tautomers là 384. Ví dụ, số lượng nguyên tử nặng là 78, điện tích bề mặt là 0. Nó là một CCK octapeptide được tổng hợp nhân tạo chủ yếu được sử dụng để thúc đẩy thuốc thử chẩn đoán và co thắt của túi mật. Nó cũng là một chất tương tự hormone peptide axit amin của Cholecystokinin (CCK) tác dụng nhanh, có thể thúc đẩy sự co thắt của túi mật thông qua tiêm và hỗ trợ chẩn đoán các bệnh túi mật và bệnh tụy. Nó có thể làm tăng sự tiết mật, gây co thắt túi mật, thư giãn cơ vòng của Oddi, và do đó cho phép mật được thải vào tá tràng. Nó là một octapeptide C-terminal được tổng hợp nhân tạo với trình tự tương tự như hormone cholecystokinin nội sinh. Bắt chước hoạt động của cholecystokinin, trực tiếp gây ra sự co cơ trơn của túi mật, do đó làm giảm kích thước của túi mật, gây ra bài tiết mật và bài tiết enzyme tuyến tụy. Ngoài ra, thuốc cũng làm giảm âm cơ thắt thực quản và làm chậm sự làm trống dạ dày thông qua tín hiệu cholinergic.

Cholecystokinin (CCK) cho thấy sự phức tạp và độ chính xác của việc xây dựng phân tử sinh học, và đóng nhiều vai trò quan trọng in vivo. Là một peptide ruột não điển hình, nó đã trở thành một cây cầu quan trọng kết nối các chức năng của hệ thần kinh và hệ thống tiêu hóa do các đặc điểm phân phối kép độc đáo của nó - tồn tại trong hệ thần kinh trung ương, phân bố rộng rãi trong các mô ngoại vi như đường tiêu hóa và tuyến tụy. Sự đa dạng của các chức năng sinh lý của nó đóng một vai trò không thể thiếu trong việc điều chỉnh các quá trình tiêu hóa, cân bằng năng lượng, kiểm soát sự thèm ăn, và thậm chí cả cảm xúc và trí nhớ.

Trước hết

 

Xinkalite đã cho thấy hiệu suất tuyệt vời trong việc giảm phù kẽ trong phổi. Phù kẽ của phổi là một trong những đặc điểm bệnh lý của các bệnh phổi khác nhau như hội chứng suy hô hấp cấp tính (ARDS), ảnh hưởng nghiêm trọng đến chức năng trao đổi khí của phổi. Xinkalite, thông qua cơ chế phân tử độc đáo của nó, có thể điều chỉnh tính thấm của mạch máu, giảm tích lũy chất lỏng trong kẽ phổi, làm giảm hiệu quả các triệu chứng phù nề và cải thiện chức năng hô hấp của bệnh nhân.

Thứ hai

 

Tác dụng ức chế của xinkalite đối với thâm nhiễm bạch cầu cũng rất đáng kể. Trong các phản ứng viêm, sự xâm nhập quá mức của các tế bào bạch cầu thường dẫn đến tổn thương mô nghiêm trọng. Xinkalite ức chế hiệu quả sự tập hợp bất thường của các tế bào bạch cầu và làm giảm tổn thương mô gây ra bởi các phản ứng viêm bằng cách điều chỉnh sự giải phóng các chất trung gian gây viêm và biểu hiện của cytokine, cung cấp một chiến lược mới để điều trị các bệnh viêm.

Ngoài ra

 

Xinkalite cũng thể hiện tác dụng ức chế mạnh đối với các cytokine gây viêm. Các cytokine gây viêm như TNF - và IL -6 đóng một vai trò quan trọng trong phản ứng viêm, và sự biểu hiện quá mức của chúng thường dẫn đến viêm không kiểm soát và tiến triển bệnh. Xinkalite đã ức chế hiệu quả sự phát triển hơn nữa của phản ứng viêm bằng cách can thiệp vào các đường dẫn tín hiệu của các cytokine này, làm giảm mức độ biểu hiện của chúng.

Về mặt hệ thống tim mạch

 

Xinkalit cũng hoạt động tốt. Nó có thể phục hồi nhịp tim và giảm tăng huyết áp động mạch phổi, có ý nghĩa lớn trong việc điều trị các bệnh tim mạch như suy tim và tăng huyết áp động mạch phổi. Bằng cách điều chỉnh hoạt động điện sinh lý của tim và sự căng thẳng của cơ trơn mạch máu, xinkalite giúp duy trì trạng thái ổn định của hệ thống tim mạch và cải thiện chất lượng cuộc sống của bệnh nhân.

Tóm lại, như một đoạn hoạt động của Cholecystokinin CCK, xinkalite có tác dụng dược lý rộng và sâu sắc, liên quan đến nhiều khía cạnh như kiểm soát viêm, giảm phù và điều hòa chức năng tim mạch. Với sự sâu sắc liên tục của nghiên cứu về xinkalite và cơ chế hoạt động của nó, người ta tin rằng nhiều loại thuốc dựa trên xinkalite sẽ được phát triển trong tương lai, cung cấp các phương tiện hiệu quả và an toàn hơn để điều trị các bệnh liên quan. Trong khi đó, điều này cũng sẽ cung cấp manh mối và cảm hứng có giá trị cho chúng ta để khám phá thêm những bí ẩn của các peptide hoạt tính sinh học và tiết lộ bản chất của các hoạt động sống.

Tính chất sinh hóa

Cấu trúc và thành phần phân tử

Sincalide là một phân tử octapeptide tổng hợp với cấu trúc hóa học của C₄₉h₆₂n₁₀o₁₆s₃ và trọng lượng phân tử là 1143,27. Nó bao gồm tám axit amin, với trình tự của Asp-Tyr (SO₃H) -met-Gly-Met-Asp-Phe-NHE, trong đó dư lượng Tyr được sửa đổi bằng cách sunfat. Cấu trúc này cho phép nó liên kết cụ thể với thụ thể cholecystokinin (thụ thể CCK) và tác dụng sinh học.

 

Đặc điểm kích thích thụ thể

Sincalide là một chất chủ vận của thụ thể CCK-A và thụ thể CCK-B. Thụ thể CCK-A được phân phối chủ yếu trong đường tiêu hóa, trong khi thụ thể CCK-B được phân phối trong cả đường tiêu hóa và hệ thần kinh trung ương. Bằng cách liên kết với các thụ thể này, sincalide có thể mô phỏng các chức năng sinh lý của cholecystokinin (CCK) nội sinh, kích hoạt các con đường truyền tín hiệu xuôi dòng và điều chỉnh các hoạt động sinh lý của hệ thống tiêu hóa và thần kinh.

 

Ảnh hưởng đến hệ thống tiêu hóa

Co thắt túi mật:Sincalide có thể co lại mạnh mẽ túi mật, thúc đẩy sự bài tiết mật, rất hữu ích để chẩn đoán rối loạn chức năng túi mật, như bệnh sỏi đường mật và viêm túi mật.

Bài tiết nước tụy:Sincalide có thể kích thích tuyến tụy để tiết ra nước tụy giàu enzyme tiêu hóa, có ý nghĩa lớn đối với việc sàng lọc các bệnh tụy.

Quy định vận động đường tiêu hóa:Sincalide có liên quan đến việc điều chỉnh sự vận động đường tiêu hóa và có thể đóng một vai trò nhất định trong việc giảm bớt các triệu chứng như chứng khó tiêu và dạ dày. Nó cũng có thể làm giảm căng thẳng của cơ vòng thực quản và trì hoãn việc làm trống dạ dày thông qua sự tải nạp tín hiệu cholinergic.

 

Độ hòa tan và ổn định

Độ hòa tan của chân thành trong nước là tương đối thấp (<0.1 mg/mL), but its solubility in DMF can reach 50 mg/mL (43.73 mM). In terms of storage, Sincalide powder should be kept sealed, away from moisture and light. It can be stored at -80°C for 2 years and at -20°C for 1 year. In solvents, it can be stored for 6 months at -80°C and for 1 month at -20°C.

 

Độ tinh khiết và kiểm soát chất lượng

Độ tinh khiết của sincalide được sử dụng cho nghiên cứu khoa học thường được yêu cầu lớn hơn hoặc bằng 95%và thậm chí có thể đạt 99%. Các chỉ số kiểm soát chất lượng của nó bao gồm nội dung acetate (5. 0%- 12. 0%), độ ẩm (nhỏ hơn hoặc bằng 8. Các chỉ số này đảm bảo độ tin cậy và độ lặp lại của chân thành trong thí nghiệm.

 

Hoạt động sinh học và ứng dụng lâm sàng

Sincalide sở hữu tất cả các hoạt động sinh học của Cholecystokinin. Nó được sử dụng trong các kiểm tra y tế để kích thích sự co thắt của túi mật trước khi sinh và cải thiện độ chính xác của đồ và túi mật. Nó cũng có thể được sử dụng để chẩn đoán chức năng ngoại tiết của tuyến tụy. Bằng cách phát hiện sự tiết nước tụy sau khi dùng thuốc, chức năng của tuyến tụy có thể được đánh giá. Trong lĩnh vực nghiên cứu khoa học, Sincalide, là một loại thuốc công cụ để nghiên cứu chức năng của các thụ thể CCK và các quá trình sinh lý liên quan, giúp hiểu các cơ chế sinh lý của đường tiêu hóa và hệ thần kinh trung ương.

Có nhiều phương pháp tổng hợp trong phòng thí nghiệm cho Xincalite, và sau đây là phương pháp tổng hợp pha rắn thường được sử dụng:

Trong mỗi bước khớp nối, cần phải đảm bảo rằng các liên kết kết nối giữa các axit amin và chất mang ổn định và có độ chọn lọc lập thể cao. Phương pháp khớp nối thường được sử dụng là tạo thành liên kết peptide thông qua phản ứng của các nhóm carboxyl và nhóm amino.Phản ứng ghép cụ thể có thể được thể hiện là:

Lặp lại các bước trên cho đến khi kết hợp tất cả các axit amin được hoàn thành.

Chất lỏng vết nứt phổ biến bao gồm hỗn hợp axit trifluoroacetic (TFA) và H2O. Phản ứng nứt cụ thể có thể được thể hiện là:

(1) Ngâm nhựa peptide trong TFA/H2O (95: 5) để hòa tan hoàn toàn.

(2) Thêm nước và natri sulfate khan để làm rõ dung dịch phản ứng.

Thu thập các peptide tinh khiết và thực hiện thử nghiệm để đảm bảo độ tinh khiết và chất lượng của chúng đáp ứng các yêu cầu. Phổ khối, cộng hưởng từ hạt nhân và các kỹ thuật khác có thể được sử dụng để phát hiện.

Chú phổ biến: Sincalide cas 25126-32-3, nhà cung cấp, nhà sản xuất, nhà máy, bán buôn, mua, giá, số lượng lớn, để bán