Thiazole CAS 288-47-1

1) Thuốc kháng khuẩn:

Hợp chất thiazle là một trong những loại thuốc chống nhiễm trùng được sử dụng rộng rãi nhất trong thực hành lâm sàng và một số lượng lớn thuốc đã được sử dụng trong thực hành lâm sàng, như kháng sinh tổng hợp (quinolone, sulfonamid, v.v.) và kháng sinh (penicillin, cephalosporin, macrolide, v.v.). Tuy nhiên, trong những năm gần đây, tình trạng kháng thuốc đã trở thành một vấn đề toàn cầu, với sự xuất hiện thường xuyên của các chủng kháng thuốc- và sự gia tăng sức đề kháng của mầm bệnh. Ví dụ, sự bùng phát của “siêu vi khuẩn” và “E. coli chết người” vào năm 2010 đã dẫn đến hiệu quả thấp của các loại thuốc hiện có, dẫn đến tỷ lệ tử vong do nhiễm trùng do vi khuẩn tăng lên và gây ra mối đe dọa nghiêm trọng đối với sức khỏe con người.

Có một nhu cầu cấp thiết là phát triển các cấu trúc mới của thuốc kháng khuẩn. Một số lượng lớn tài liệu cho thấy các hợp chất azole, chẳng hạn như triazole, imidazole, carbazole được nghiên cứu rộng rãi nhất và azole dễ tổng hợp và có hoạt tính cao, có tiềm năng lớn để phát triển trong lĩnh vực chất kháng khuẩn. Thiazle, với tư cách là đồng phân điện tử của triazole, imidazole, imidazole, v.v., đã trở thành thành viên mới trong nghiên cứu và phát triển thuốc kháng khuẩn, đồng thời cũng là một trong những lĩnh vực hoạt động tích cực nhất. Đặc biệt, 2-aminothiazole, với tư cách là đồng phân điện tử của các nhóm hoạt chất khác, có thể cải thiện khả năng hòa tan lipid và đặc tính dược động học.

Cho đến nay, nhiều loại thuốc kháng khuẩn chứa vòng thiazle đã được sử dụng trong thực hành lâm sàng như Cefdinir, Ceftibuten, Cefuroxime, muối Monozoxime... có tác dụng ức chế tốt đối với vi khuẩn Gram dương, đặc biệt là vi khuẩn Gram âm. Đóng vai trò quan trọng trong điều trị nhiễm khuẩn.

Việc sử dụng rộng rãi kháng sinh thiazle đã dẫn đến tình trạng kháng mầm bệnh thường xuyên xảy ra và nhu cầu cấp thiết là phải phát triển các hợp chất thiazle có cấu trúc mới. Mười hai dẫn xuất thiazle chứa cấu trúc adamantane thể hiện hoạt động ức chế mạnh mẽ chống lại vi khuẩn gram dương, vi khuẩn gram âm và nấm.

Đặc biệt khả năng ức chế các chủng vi khuẩn như micrococcus, Staphylococcus aureus và Salmonella vượt trội hơn-các loại thuốc đầu tay như streptomycin và ampicillin. Các hợp chất thiazoline rất được ưa chuộng vì phổ kháng khuẩn rộng và hoạt tính tuyệt vời chống lại vi khuẩn gram dương, đồng thời các sửa đổi cấu trúc liên quan của chúng đã nhận được sự chú ý. Thiazoline được biến đổi bằng chlorothiazole có hoạt tính ức chế vừa phải đối với Staphylococcus vàng kháng methicillin-, Staphylococcus vàng và Escherichia coli, trong khi hoạt tính của chúng chống lại Staphylococcus vàng có thể so sánh với hoạt tính của thuốc ampicillin trên lâm sàng.

3) Hợp chất thiazle chống lao:

Vì vậy, các loại thuốc chống lao mới cần được phát triển. Nitơ mới-chứa các hợp chất dị vòng thơm, được biểu thị bằng các hợp chất thiazle, đã được nghiên cứu rộng rãi và sâu sắc để chống lại vi khuẩn Mycobacteria bệnh lao. Các hợp chất azole như thiazle, triazole và diazole có hệ số hòa tan trong lipid tương tự như thành tế bào của Mycobacteria lao, có thể cản trở sự hình thành thành tế bào và ức chế sự phát triển của vi khuẩn. Triazole thiol thiazle 24 có khả năng chống lao rất tốt với giá trị MIC là 8g/mL.

4) Hợp chất thiazle chống ung thư:

Trở thành một trong những lĩnh vực được nghiên cứu rộng rãi nhất trong thế giới y học. Mặc dù có nhiều loại thuốc chống ung thư-được sử dụng trong thực hành lâm sàng, nhưng sự xuất hiện thường xuyên và đa dạng của bệnh ung thư cũng như độc tính cao và tính chọn lọc thấp của thuốc chống ung thư-đã khiến các loại thuốc lâm sàng hiện tại không thể đáp ứng được nhu cầu về thuốc. Việc phát triển các loại thuốc chống-ung thư mới vẫn là một vấn đề cấp bách và quan trọng đối với các nhà hóa dược. Hợp chất Zolazole là một trong những hướng quan trọng trong việc phát triển thuốc chống ung thư. Nhiều hợp chất thiazle khác nhau như Pamicogrel (27, Pamicogrel) và Tiazofurine (28, Tiazofurine) đã được sử dụng thành công trong thực hành lâm sàng và đóng vai trò quan trọng trong điều trị ung thư.

5) Thuốc kháng vi-rútthiazolhợp chất:Các bệnh nhiễm trùng do virus như viêm gan siêu vi B, AIDS và SARS là những bệnh truyền nhiễm ảnh hưởng nghiêm trọng đến sức khỏe con người. Do cơ chế hoạt động cực kỳ phức tạp giữa virus và tế bào chủ, hầu hết các loại thuốc chống virus đều phát huy hiệu quả bằng cách gây độc cho cả tế bào chủ và tế bào bình thường trong cơ thể con người.
Trong những năm gần đây, sự bùng phát của nhiều loại vi-rút mới như vi-rút cúm gia cầm, vi-rút viêm phổi không điển hình cũng như vi-rút lậu biến thể mới (H041) xuất hiện ở Nhật Bản vào năm 2011 và vi-rút Bunia mới xuất hiện ở Trung Quốc.

Đã đặt ra những thách thức lớn đối với các loại thuốc chống vi-rút hiện có và việc phát triển các loại thuốc chống vi-rút mới là cấp bách. Trong những năm gần đây, hợp chất azole đã đạt được nhiều kết quả quan trọng trong lĩnh vực điều trị kháng virus, đặc biệt là thuốc chống HIV Ritonavir (44, Ritonavir). Do đó, các hợp chất thiazle đã trở thành một trong những điểm nóng trong lĩnh vực thuốc kháng vi-rút và việc xây dựng cấu trúc mới của thuốc chống vi-rút bằng các vòng thiazle đã trở thành một phương pháp quan trọng để phát triển thuốc chống vi-rút.

6) Hợp chất thiazle chống viêm và giảm đau: Viêm là cơ chế bảo vệ của cơ thể, thường biểu hiện trên lâm sàng là đỏ, sưng, đau.

Thuốc dùng để điều trị sớm tình trạng viêm là kháng sinh corticosteroid, nhưng việc sử dụng lâu dài những loại kháng sinh này có thể khiến cơ thể phụ thuộc và dễ gây suy giảm chức năng vỏ thượng thận. Do đó, thuốc chống viêm-không steroid có tác dụng chống-viêm tốt hơn đã trở thành trọng tâm nghiên cứu và phát triển trong lĩnh vực thuốc chống-viêm và đã đạt được những kết quả đáng hài lòng về tác dụng chống-viêm, hạ sốt và giảm đau.

Đặc biệt, các hợp chất chống viêm không steroid{0}}thiazle đã thu hút sự chú ý rộng rãi và thu hút nhiều nhà khoa học cống hiến hết mình cho việc nghiên cứu và phát triển thuốc chống-viêm và giảm đau thiazle.

Việc nghiên cứu và phát triển các hợp chất thiazle dưới dạng thuốc chống{0}}viêm và giảm đau chủ yếu bao gồm hai khía cạnh: một là sửa đổi các thuốc chống-viêm và giảm đau lâm sàng hiện có bằng các vòng thiazle, chẳng hạn như thuốc giảm đau và-thuốc chống viêm và giảm đau azole meloxicam và Sudoxicam (49 Sudoxicam) thu được bằng cách sửa đổi piroxicam, có ưu điểm là hiệu quả cao và độc tính thấp; Cách tiếp cận thứ hai là giới thiệu các nhóm chức năng chống viêm và giảm đau khác tập trung vào thiazle để xây dựng cấu trúc mới của thuốc chống viêm và giảm đau, chẳng hạn như thuốc lâm sàng Fanetizole (50) và Fentiazac (51).

Sự thành công của thuốc hạ đường huyết thiazolidinedione đã khuyến khích các nhà khoa học nghiên cứu và phát triển loại thuốc hạ đường huyết thiazle hiệu quả hơn. Có rất nhiều tài liệu liên quan, nhiều trong số đó chủ yếu nhắm đến các enzyme xúc tác ảnh hưởng đến quá trình chuyển hóa carbohydrate và tạo ra các hợp chất hạ đường huyết thiazle mới có ái lực tuyệt vời tập trung quanh vòng thiazle.

8) Thuốc chống động kinh:

thiazolcác hợp chất hiện đang được sử dụng lâm sàng để điều trị bệnh động kinh, chẳng hạn như ethylsuccinimide và phenytoin natri.

Các hợp chất thiazle, như thuốc trừ sâu, đã được sử dụng rộng rãi trong lĩnh vực nông nghiệp do hoạt tính diệt cỏ tuyệt vời, điều hòa sinh trưởng thực vật hiệu quả và tác dụng diệt khuẩn và diệt côn trùng có độc tính thấp. Họ đã có những đóng góp nổi bật trong việc thúc đẩy phát triển chăn nuôi, lâm nghiệp và đảm bảo mùa màng. Do đó, việc nghiên cứu và phát triển thuốc trừ sâu thiazle đã nhận được sự quan tâm rộng rãi và nhiều loại thuốc trừ sâu hiệu quả, độc tính thấp và kinh tế đã được phát triển như thuốc diệt nấm Thifluzamide (76, Thifluzamide), Ethaboxam (77, Ethaboxam), Metthiophanate (78, Methanovax), và thuốc diệt cỏ Chlorpyriprole (79, Mefenacet).