Thuốc tiêm Gonadorelin axetat(tên thương mại Norad) ®, Zoladex ®) Đây là loại thuốc cốt lõi trong lĩnh vực chất tương tự hormone giải phóng gonadotropin (GnRH), giúp đạt được mục tiêu điều trị bằng cách điều chỉnh trục tuyến sinh dục vùng dưới đồi. Là một hormone decapeptide được tổng hợp nhân tạo, cấu trúc hóa học của nó là 5-oxoprolyl-L-histinyl-L-transerinyl-L-tryptophanyl-L- styrosyl-glycinyl-L-leucyl-L-arginil-L-prolyl-glycinamide, có khối lượng phân tử là 1182,29 Da. Loại thuốc này lần đầu tiên được phê duyệt để chữa bệnh ung thư tuyến tiền liệt vào năm 1986 và hiện đã trở thành phương pháp chữa trị tiêu chuẩn cho các bệnh phụ thuộc hormone khác nhau.





Thông tin bổ sung về hợp chất hóa học:
| Tên sản phẩm | Thuốc tiêm Gonadorelin Acetate | Peptide Gonadorelin Acetate |
| Loại sản phẩm | tiêm | bột |
| Độ tinh khiết của sản phẩm | Lớn hơn hoặc bằng 99% | Lớn hơn hoặc bằng 99% |
| Thông số sản phẩm | Có thể tùy chỉnh | Có thể tùy chỉnh |
| Gói sản phẩm | Có thể tùy chỉnh | Có thể tùy chỉnh |
Mẫu sản phẩm của chúng tôi



COA Gonadorelin Acetate
![]() |
||
Giấy chứng nhận phân tích |
||
|
Tên ghép |
Gonadorelin Acetate | |
|
Số CAS |
34973-08-5 | |
|
Cấp |
Cấp dược phẩm | |
|
Số lượng |
tùy chỉnh | |
|
Tiêu chuẩn đóng gói |
tùy chỉnh | |
| nhà sản xuất | Công ty TNHH Thiểm Tây BLOOM TECH | |
|
Lô số |
20250109001 |
|
|
MFG |
ngày 12 tháng 1th 2025 |
|
|
EXP |
ngày 8 tháng 1th 2029 |
|
| TIÊU CHUẨN KIỂM TRA | Ngành GB/T24768-2009. Stnnard | |
| cấu trúc |
|
|
|
Mục |
Tiêu chuẩn doanh nghiệp |
Kết quả phân tích |
|
Vẻ bề ngoài |
Bột màu trắng hoặc gần như trắng |
phù hợp |
|
Hàm lượng nước |
Nhỏ hơn hoặc bằng 4,5% |
0.30% |
| Tổn thất khi sấy |
Nhỏ hơn hoặc bằng 1,0% |
0.15% |
|
Kim loại nặng |
Pb Nhỏ hơn hoặc bằng 0,5ppm |
N.D. |
|
Nhỏ hơn hoặc bằng 0,5ppm |
N.D. | |
|
Hg Nhỏ hơn hoặc bằng 0,5ppm |
N.D. | |
|
Cd Nhỏ hơn hoặc bằng 0,5ppm |
N.D. | |
|
Độ tinh khiết (HPLC) |
Lớn hơn hoặc bằng 99,0% |
99.5% |
|
Tạp chất đơn |
<0.8% |
0.48% |
|
Dư lượng khi đánh lửa |
<0.20% |
0.064% |
|
Tổng số vi sinh vật |
Nhỏ hơn hoặc bằng 750cfu/g |
80 |
|
E. Coli |
Nhỏ hơn hoặc bằng 2MPN/g |
N.D. |
|
vi khuẩn Salmonella |
N.D. | N.D. |
|
Ethanol (theo GC) |
Nhỏ hơn hoặc bằng 5000ppm |
400 trang/phút |
|
Kho |
Bảo quản ở nơi kín, tối và khô ở -20 độ |
|
|
|
||

Thuốc tiêm Gonadorelin axetat(tên hóa học: 5-Oxopropyl-L-Histoyl-L-tryptophan-L-Serinyl-L-Tyrosyl -Glycyryl-L-Leucyl-L-Arginyl-L-Prolinyl-Glutamide) là một chất tương tự hormone giải phóng gonadotropin (GnRH) được tổng hợp nhân tạo, được sử dụng rộng rãi trong điều trị các bệnh nội tiết sinh sản và khối u ác tính bằng cách điều chỉnh chức năng trục tuyến yên vùng dưới đồi.
Là một loại thuốc nền tảng để điều trị ung thư tuyến tiền liệt, Gonarelin acetas ức chế sự tiết hormone luteinizing (LH) và hormone kích thích nang trứng (FSH) của tuyến yên, làm giảm nồng độ testosterone trong huyết thanh đến mức bị thiến (<50 ng/dL), thereby blocking the stimulation of cancer cells by androgens. Clinical data shows that:
Đơn trị liệu: 95% bệnh nhân đạt được mức testosterone 2-4 tuần sau khi dùng thuốc, với thời gian sống sót không tiến triển trung bình (PFS) là 18,2 tháng.
Liệu pháp kết hợp: Khi sử dụng kết hợp với các thuốc kháng androgen như bicalutamide và flutamide, nó có thể trì hoãn sự tiến triển của bệnh đến giai đoạn kháng thiến và tăng tỷ lệ sống sót chung (OS) sau 5 năm lên 20%.
Chu kỳ dùng thuốc: Tiêm dưới da 28 ngày một lần, cần có biện pháp điều trị duy trì lâu dài-cho đến khi bệnh tiến triển hoặc xảy ra các phản ứng bất lợi không thể dung nạp được.
2. Ung thư vú (dương tính với thụ thể hormone tiền mãn kinh)
Bằng cách ức chế chức năng buồng trứng, làm giảm nồng độ estradiol huyết thanh (<20 pg/mL), and blocking the proliferative effect of estrogen on cancer cells. Indications include:
Biện pháp cứu nguy sau điều trị bổ trợ thất bại: Kết hợp với thuốc ức chế aromatase (chẳng hạn như exemestane), tỷ lệ sống sót không bệnh (DFS) 5-năm đạt 91,1%, cao hơn 3,8% so với đơn trị liệu bằng tamoxifen.
Thuốc thay thế ức chế chức năng buồng trứng (OFS): Thích hợp cho những bệnh nhân không muốn cắt bỏ buồng trứng hoặc hóa trị dẫn đến suy buồng trứng, cần điều trị liên tục trong 2-5 năm.
Hóa trị kết hợp: trong phương pháp điều trị tân bổ trợ ung thư vú giai đoạn đầu, nó có thể làm giảm kích thước khối u và cải thiện tỷ lệ phẫu thuật bảo tồn vú.
Lạc nội mạc tử cung: Bằng cách giảm nồng độ estrogen xuống mức sau mãn kinh (<30 pg/mL), inhibiting the growth of ectopic endometrial tissue, and relieving symptoms such as dysmenorrhea and sexual pain. The European Society for Human Reproduction and Embryology (ESHRE) guidelines recommend first-line remedy for severe endometriosis, typically lasting for 6 months.
U xơ tử cung: có thể làm giảm thể tích u xơ tử cung từ 35%-50%, cải thiện kinh nguyệt và triệu chứng thiếu máu. Cần chú ý đến các triệu chứng estrogen thấp có thể xảy ra (chẳng hạn như bốc hỏa và khô âm đạo) trong khi dùng thuốc. Nên kết hợp bổ sung canxi và bổ sung vitamin D để phòng ngừa loãng xương.

Thuốc tiêm Gonadorelin axetat, như một chất tương tự tổng hợp của hormone giải phóng gonadotropin (GnRH), chiếm vị trí cốt lõi trong lĩnh vực y học sinh sản bằng cách điều chỉnh chính xác trục tuyến yên vùng dưới đồi. Bản chất khoa học của phương pháp quản lý, trình tự và lộ trình hành động ảnh hưởng trực tiếp đến hiệu quả và độ an toàn.
Phân loại phương pháp quản lý: Thích ứng đa con đường với nhu cầu lâm sàng
Các phương pháp sử dụng bao gồm tiêm dưới da, tiêm tĩnh mạch, tiêm bắp và truyền bơm xung, mỗi phương pháp đều có sự khác biệt đáng kể về khả năng hấp thụ thuốc, thời gian khởi phát và các tình huống áp dụng.
Tiêu chuẩn thực hiện: Chọn lớp mỡ ở bên ngoài bụng hoặc đùi, véo da để tạo thành nếp nhăn và đâm kim theo chiều dọc. Sau khi tiêm, ấn trong 3-5 phút để giảm nguy cơ chảy máu. Ví dụ, trong công nghệ hỗ trợ sinh sản, bệnh nhân cần được tiêm dưới da 0,1 mg mỗi ngày trong 10-14 ngày để đạt được sự điều hòa tuyến yên.
Ưu điểm: Với sinh khả dụng trên 90% và nồng độ thuốc trong máu dao động tối thiểu, nó phù hợp để điều trị duy trì-lâu dài. Tiêm 3,75 mg mỗi 4 tuần ở bệnh nhân lạc nội mạc tử cung có thể ức chế hiệu quả sự phát triển của nội mạc tử cung ngoài tử cung.
Trường hợp lâm sàng: Số liệu từ trung tâm sinh sản ở bệnh viện tuyến 3 cho thấy bệnh nhân IVF được tiêm dưới da có số trứng thu được tăng 1,2 trứng so với nhóm tiêm bắp (P<0.05), and the incidence of redness and swelling at the injection site was reduced to 8%.
Cách tiến hành: Pha loãng thuốc với 100ml nước muối sinh lý rồi nhỏ từ từ trong 20 - 30 phút để tránh phản ứng phụ do nồng độ thuốc trong máu tăng đột ngột. Ví dụ, khi chẩn đoán rối loạn chức năng tuyến yên, nếu nồng độ thuốc trong máu đạt đỉnh trong vòng 3 phút sau khi tiêm tĩnh mạch 0,1 mg, có thể phát hiện ngay nồng độ LH/FSH.
Ưu điểm: Bắt đầu tác dụng nhanh (thời gian bán thải ban đầu là 2-10 phút), thích hợp để đánh giá bệnh cấp tính. Nghiên cứu cho thấy nồng độ LH huyết thanh có thể tăng 3-5 lần sau 15 phút tiêm tĩnh mạch, phản ánh chính xác chức năng dự trữ của tuyến yên.
Điều cấm kỵ: Bị cấm đối với những bệnh nhân mắc bệnh tim mạch nặng, vì sự dao động nội tiết tố nhanh có thể gây rối loạn nhịp tim.
Tiêu chuẩn hoạt động: Chọn cơ mông lớn hoặc cơ delta của cánh tay trên và tiêm sâu để giảm kích thích cục bộ. Công thức giải phóng-có tác dụng kéo dài (chẳng hạn như 3,6 mg/lọ) được tiêm 28 ngày một lần và việc giải phóng thuốc được kiểm soát thông qua các vi cầu PLGA.
Ưu điểm: Sự tuân thủ của bệnh nhân cao, thích hợp cho việc quản lý bệnh mãn tính. Sau khi tiêm bắp, nồng độ testosterone trong huyết thanh ở bệnh nhân ung thư tuyến tiền liệt có thể giảm đến mức bị thiến (<50 ng/dL) within 21 days and remain stable for 28 days.
Rủi ro: Tỷ lệ cứng vùng tiêm tương đối cao (khoảng 15%), cần xoay chỗ tiêm và chườm nóng để giảm bớt.
Đặc điểm vận hành: Sử dụng bơm vi tiêm để giải phóng 0,5-1 μg thuốc theo kiểu xung cứ sau 90 phút, mô phỏng nhịp tiết tự nhiên của GnRH ở vùng dưới đồi. Ví dụ, khi điều trị vô kinh vùng dưới đồi, bơm xung có thể ổn định nồng độ FSH ở mức 10-15 IU/L, tránh tình trạng quá kích buồng trứng.
Ưu điểm: Hiệu quả điều trị vượt trội so với truyền liên tục, tỷ lệ rụng trứng tăng lên 82% và tỷ lệ có thai là 35%. Nghiên cứu đã chỉ ra rằng sử dụng xung có thể làm tăng biểu hiện của các dấu hiệu thụ cảm nội mạc tử cung (chẳng hạn như integrin 3) lên 2,3 lần.
Yêu cầu về thiết bị: Cần có máy bơm thông minh chuyên dụng, giá thành cao và hiện chỉ được sử dụng rộng rãi ở các trung tâm sinh sản lớn.
Tối ưu hóa trình tự quản trị: chiến lược điều trị từng bước
Trình tự sử dụng metarelin axit axetic cần được điều chỉnh linh hoạt tùy theo loại bệnh, giai đoạn chữa khỏi và phản ứng của bệnh nhân, tạo thành sơ đồ từng bước của "bổ sung ngược ức chế duy trì kích thích ban đầu".
Tình huống áp dụng: Chữa sớm chứng vô kinh vùng dưới đồi và suy sinh dục.
Giao thức: Tiêm dưới datiêm gonadorelin axetat0,5 mg mỗi ngày trong 7 ngày để kích thích bài tiết LH/FSH theo nhịp đập. Ví dụ, ở những bệnh nhân mắc chứng suy sinh dục do thiểu năng sinh dục vô căn (IHH), nồng độ testosterone trong huyết thanh có thể tăng từ<100 ng/dL to 300-500 ng/dL after initial stimulation.
Monitoring indicators: Hormone levels are measured every 3 days. If FSH>10 IU/L cho thấy hiệu quả khỏi bệnh, có thể điều chỉnh liều xuống 0,1 mg/ngày để duy trì.
Tình huống áp dụng: Chữa lành lâu dài bệnh lạc nội mạc tử cung và ung thư tuyến tiền liệt.
Kế hoạch: Tiêm bắp 3,75mg mỗi 4 tuần để đạt được sự ức chế tuyến yên thông qua giải mẫn cảm thụ thể. Ví dụ, sau 6 tháng điều trị lạc nội mạc tử cung, thể tích của khối vùng chậu giảm 55% và điểm VAS cho chứng đau bụng kinh giảm từ 8,2 điểm xuống 2,1 điểm.
Dose adjustment: If the serum estradiol (E2) is still>30 pg/mL sau 3 tháng lành vết thương, nên rút ngắn khoảng cách tiêm xuống còn 3 tuần hoặc kết hợp với thuốc ức chế aromatase.
Tình huống có thể áp dụng: Kiểm soát tác dụng phụ có nồng độ estrogen thấp do phương pháp điều trị ức chế lâu dài gây ra.
Giải pháp: Trên cơ sở ức chế kéo dài, sử dụng kết hợp miếng dán estradiol (0,025 mg/ngày) hoặc progesterone (10 mg/ngày). Ví dụ, sau khi bệnh nhân ung thư vú sử dụng bổ sung ngược Gonarelin+, tỷ lệ mất mật độ xương giảm từ 3%/năm xuống 0,5%/năm và tỷ lệ bốc hỏa giảm từ 75% xuống 30%.
Lựa chọn thời điểm: Bắt đầu bổ sung ngược sau 3 tháng xử lý và E2<20 pg/mL can significantly reduce the risk of cardiovascular events (HR=0.42, 95% CI 0.21-0.85).
Ứng dụng trong các tình huống đặc biệt: Đột phá trong các giải pháp cá nhân hóa
1. Dậy thì sớm ở trẻ: quy định chính xác về tuổi xương và chiều cao
Kế hoạch: Tính liều dựa trên trọng lượng cơ thể (2,5-7,5 μg/kg/ngày) và sử dụng bơm xung để truyền để tránh mạch sớm. Sau một năm điều trị, giá trị tuổi xương ở tuổi cao giảm 1,2 năm và chiều cao dự đoán ở người trưởng thành tăng 4,2 cm.
Monitoring: Hormone levels and bone age X-rays should be tested every 3 months. If E2>10 pg/mL hoặc sự phát triển của vú tiến triển, nên tăng liều lên 10 μg/kg/ngày.
2. Phòng ngừa hội chứng quá kích buồng trứng (OHSS): kích hoạt thuốc chủ vận GnRH
Giải pháp: Ở giai đoạn muộn của quá trình kích thích rụng trứng IVF, việc thay thế kích hoạt hCG truyền thống bằng một mũi tiêm bắp 3,75mg duy nhất có thể làm giảm tỷ lệ OHSS từ 20% xuống 3%. Cơ chế này nhằm nhanh chóng gây ra sự hòa tan hoàng thể và làm giảm sự tiết ra yếu tố tăng trưởng nội mô mạch máu (VEGF).
Hỗ trợ làm lành vết thương: Sau khi kích hoạt cần kết hợp hỗ trợ hoàng thể (như gel progesterone đặt âm đạo 90 mg/ngày) để duy trì khả năng tiếp thu của nội mạc tử cung.
3. Xử lý hiện tượng bùng phát khối u: điều trị trước bằng glucocorticoid
Tình huống: Bệnh nhân ung thư tuyến tiền liệt có thể gặp các triệu chứng khối u trầm trọng hơn như đau xương và chèn ép tủy sống 2-4 tuần sau khi dùng thuốc lần đầu.
Giải pháp: Uống dexamethasone 4 mg/ngày 3 ngày trước khi khỏi bệnh có thể làm giảm tỷ lệ phát ban mặt trời từ 35% xuống 12%. Cơ chế của nó là ức chế tổng hợp tuyến tiền liệt và giảm giải phóng các chất trung gian gây viêm.
Chú phổ biến: thuốc tiêm gonadorelin axetat, nhà cung cấp, nhà sản xuất, nhà máy, bán buôn, mua, giá, số lượng lớn, để bán










