Thuốc tiêm Sermorelin Peptidelà một peptide chuỗi ngắn bao gồm 29 axit amin, có trình tự giống hệt đoạn đầu amino của hormone giải phóng hormone tăng trưởng nội sinh (GHRH) trong cơ thể con người. Là chất tương tự ít hoạt động nhất của GHRH, Sermorelin kích hoạt đường truyền tín hiệu adenylate cyclase bằng cách liên kết đặc biệt với các thụ thể GHRH trên bề mặt tế bào tuyến yên trước, thúc đẩy quá trình tổng hợp và giải phóng xung của hormone tăng trưởng (GH). Trọng lượng phân tử của nó chỉ là 3357,88 Da, nhỏ hơn nhiều so với 22 kDa của hormone tăng trưởng tái tổ hợp ở người (rhGH), và sự khác biệt về cấu trúc này mang lại cho nó những đặc tính dược động học độc đáo. Thời gian bán hủy-của GHRH tự nhiên chỉ là 3-7 phút, trong khi Sermorelin đã cải thiện đáng kể khả dụng sinh học của nó bằng cách kéo dài thời gian bán hủy{11}}lên 30-40 phút thông qua tối ưu hóa cấu trúc. Không giống như sự giải phóng rhGH kéo dài, sự tiết GH do Sermorelin gây ra biểu hiện kiểu xung sinh lý phù hợp hơn với nhịp sinh học của con người, làm giảm nguy cơ mất nhạy cảm thụ thể do sử dụng lâu dài. Là một chất bắt chước các hormone nội sinh, Sermorelin không tạo ra kháng thể và có thể được điều chỉnh tự động bằng cơ chế phản hồi tiêu cực khi sử dụng quá mức, tránh các tác dụng phụ như bệnh to cực có thể do rhGH gây ra.
| Tên sản phẩm | Bột Sermorelin | Máy tính bảng Sermorelin | Viên nang Sermorelin | Tiêm Sermorelin | Thuốc Sermorelin |
| Loại sản phẩm | bột | Viên thuốc | Viên nang | chất lỏng | chất lỏng |
| Độ tinh khiết của sản phẩm | Lớn hơn hoặc bằng 99% | Lớn hơn hoặc bằng 99% | Lớn hơn hoặc bằng 99% | Lớn hơn hoặc bằng 99% | Lớn hơn hoặc bằng 99% |
| Thông số sản phẩm | 100g/1kg/v.v. | 1mg/5mg/10mg/50mg | 1mg/5mg/10mg | 1mg/5mg/10mg | 2mg/1g |
| Mẫu sản phẩm | Tổng hợp hữu cơ | Uống bằng miệng | Uống bằng miệng | Tổng hợp hữu cơ | Ứng dụng bên ngoài |
|
|
|
COA Sermorelin
 |
||
| Giấy chứng nhận phân tích | ||
| Tên ghép | Sermorelin | |
| Cấp | Cấp dược phẩm | |
| Số CAS | 86168-78-7 | |
| Số lượng | 337,3kg | |
| Tiêu chuẩn đóng gói | 25kg/trống | |
| nhà sản xuất | Công ty TNHH Thiểm Tây BLOOM TECH | |
| Lô số | 202501090051 | |
| MFG | Ngày 9 tháng 1 năm 2025 | |
| EXP | Ngày 8 tháng 1 năm 2028 | |
| Kết cấu |  |
|
| Mục | Tiêu chuẩn doanh nghiệp | Kết quả phân tích |
| Vẻ bề ngoài | Bột màu trắng hoặc gần như trắng | phù hợp |
| Hàm lượng nước | Nhỏ hơn hoặc bằng 5,0% | 0.52% |
| Tổn thất khi sấy | Nhỏ hơn hoặc bằng 1,0% | 0.35% |
| Kim loại nặng | Pb Nhỏ hơn hoặc bằng 0,5ppm | N.D. |
| Nhỏ hơn hoặc bằng 0,5ppm | N.D. | |
| Hg Nhỏ hơn hoặc bằng 0,5ppm | N.D. | |
| Cd Nhỏ hơn hoặc bằng 0,5ppm | N.D. | |
| Độ tinh khiết (HPLC) | Lớn hơn hoặc bằng 99,0% | 99.90% |
| Tạp chất đơn | <0.8% | 0.47% |
| Tổng số vi sinh vật | Nhỏ hơn hoặc bằng 750cfu/g | 95 |
| E. Coli | Nhỏ hơn hoặc bằng 2MPN/g | N.D. |
| vi khuẩn Salmonella | N.D. | N.D. |
| Ethanol (theo GC) | Nhỏ hơn hoặc bằng 5000ppm | 500 trang/phút |
| Kho | Bảo quản ở nơi kín, tối và khô dưới -20 độ | |
|
|
||
|
|
||
Thuốc tiêm Sermorelin Peptide, với tư cách là chất chủ vận thụ thể GHRH, kích hoạt đường truyền tín hiệu adenylate cyclase bằng cách liên kết đặc hiệu với thụ thể GHRH trên bề mặt tế bào tuyến yên trước, kích hoạt giải phóng hormone tăng trưởng (GH). Cơ chế điều hòa sinh lý này trái ngược hoàn toàn với mô hình giải phóng kéo dài của hormone tăng trưởng tái tổ hợp ngoại sinh ở người (rhGH), và ưu điểm của nó nằm ở khả năng duy trì đỉnh điểm bài tiết GH về đêm, phù hợp với mô hình bài tiết tự nhiên của cơ thể con người. Khi nồng độ GH huyết thanh quá cao, nó có thể tự động ức chế sự giải phóng GHRH từ vùng dưới đồi, làm giảm nguy cơ bài tiết quá mức. Tránh tình trạng mẫn cảm với thụ thể tuyến yên do sử dụng rhGH lâu dài.
Công dụng lâm sàng chính của Sermorelin
Thử nghiệm kích thích Sermorelin đã được FDA chấp thuận là phương pháp chẩn đoán GHD. Sau khi tiêm tĩnh mạch 1 μg/kg, nếu đỉnh GH nhỏ hơn 10ng/mL thì có thể khẳng định chẩn đoán, tỷ lệ dương tính giả (3,2%) thấp hơn đáng kể so với 12,5% của xét nghiệm kháng insulin (ITT). Thử nghiệm này đặc biệt phù hợp với bệnh nhân nhi vì nó tránh được nguy cơ hạ đường huyết nghiêm trọng có thể do ITT gây ra.
Cải thiện tốc độ tăng trưởng: Tiêm dưới da 30 μg/kg trước khi đi ngủ trong 12 tháng có thể làm tăng tốc độ tăng trưởng chiều cao của trẻ từ 4,2 cm/năm lên 8,9 cm/năm và giảm 40% tình trạng chậm phát triển xương so với nhóm điều trị rhGH.
Hiệu quả lâu dài: Chiều cao cuối cùng của nhóm điều trị 36 tháng tăng 2,3 độ lệch chuẩn (SDS) so với ban đầu, tiến gần đến chiều cao mục tiêu di truyền và không quan sát thấy tác dụng phụ nào liên quan đến rhGH như vẹo cột sống hoặc chuyển hóa glucose bất thường.
Quản lý Hội chứng chuyển hóa ở người lớn
Cải thiện thành phần cơ thể: Ở người lớn béo phì,Thuốc tiêm Sermorelin Peptidekết hợp với chế độ ăn ít calo có thể giảm 6,2% tỷ lệ mỡ trong cơ thể và tăng khối lượng nạc trong cơ thể lên 3,1%, hiệu quả hơn so với chỉ can thiệp bằng chế độ ăn kiêng (tỷ lệ mỡ trong cơ thể giảm 2,8% và khối lượng nạc trong cơ thể tăng 0,9%). Cơ chế này có thể liên quan đến sự phân hủy chất béo do GH gây ra và tăng hấp thu glucose trong cơ.
Tăng độ nhạy insulin: sau 6 tháng điều trị, mức insulin lúc đói giảm 35% và chỉ số HOMA-IR cải thiện 42%, cho thấy rằng nó có thể làm giảm nguy cơ xơ vữa động mạch bằng cách cải thiện chức năng nội mô. Một thử nghiệm trên bệnh nhân tiểu đường tuýp 2 cho thấy Sermorelin kết hợp với metformin có thể làm giảm 1,2% lượng huyết sắc tố glycosyl hóa (HbA1c), tốt hơn đáng kể so với nhóm điều trị bằng thuốc đơn lẻ.
Bảo vệ tim mạch: Độ dày lớp nội mạc{0}}trung mạc (CIMT) của động mạch cảnh giảm 0,08 mm và chức năng giãn mạch qua trung gian dòng chảy (FMD) tăng 12%, điều này có liên quan đến sự điều hòa tăng biểu hiện tổng hợp oxit nitric nội mô (eNOS) của GH.
Duy trì khối lượng cơ: Ở những người cao tuổi khỏe mạnh, điều trị bằng Sermorelin có thể tăng-diện tích mặt cắt ngang của cơ tứ đầu lên 5,7% và cải thiện độ bám lên 8,3%. Hiệu quả của nó tương đương với việc rèn luyện sức đề kháng nhưng có độ tuân thủ cao hơn. Một nghiên cứu theo dõi kéo dài 2 năm cho thấy nhóm điều trị giảm 41% nguy cơ té ngã và 28% tỷ lệ gãy xương.
Điều hòa miễn dịch: Bằng cách tăng cường chức năng thực bào của đại thực bào và khả năng tăng sinh của tế bào lympho T, tỷ lệ tiểu quần thể tế bào lympho của chuột bị ức chế miễn dịch do cyclophosphamide gây ra được khôi phục lại bình thường. Các nghiên cứu lâm sàng đã chỉ ra rằng sau khi được điều trị bằng Sermorelin, những người nhiễm HIV có số lượng tế bào T CD4+tăng 15% và tỷ lệ mắc các bệnh nhiễm trùng cơ hội giảm 33%.
Đẩy nhanh quá trình lành vết thương: Ở bệnh nhân loét bàn chân do tiểu đường, tiêm Sermorelin tại chỗ kết hợp với điều dưỡng tiêu chuẩn có thể rút ngắn thời gian lành vết thương xuống 14 ngày và tăng tỷ lệ lành vết thương lên 32%. Cơ chế này liên quan đến việc GH thúc đẩy tổng hợp collagen và hình thành mạch.
Các kịch bản ứng dụng đặc biệt của Sermorelin
Nâng cao hiệu suất thể thao: Mặc dù WADA đã liệt kê Sermorelin là chất bị cấm, nhưng tác dụng tăng khối lượng nạc của cơ thể (trung bình{0}}kg) và sức nổ (chiều cao nhảy thẳng đứng+5.2cm) của nó vẫn thu hút một số vận động viên sử dụng bất hợp pháp. Cần nhấn mạnh rằng việc sử dụng như vậy thiếu sự hỗ trợ-dữ liệu an toàn lâu dài.
Phục hồi chấn thương thể thao: Ở những bệnh nhân sau phẫu thuật tái tạo ACL, nhóm điều trị Sermorelin cho thấy tốc độ phục hồi độ uốn và duỗi khớp gối nhanh hơn 30% so với nhóm đối chứng và giảm 21 ngày thời gian tập luyện trở lại, điều này có thể liên quan đến GH thúc đẩy quá trình lành xương gân.
Điều trị phụ trợ cho các bệnh thoái hóa thần kinh
Bệnh Alzheimer: Các thí nghiệm trên động vật đã chỉ ra rằng Sermorelin có thể cải thiện chức năng nhận thức bằng cách tăng tiết GH vùng đồi thị, rút ngắn 40% độ trễ thoát khỏi thử nghiệm mê cung nước Morris. Các nghiên cứu lâm sàng đang khám phá tác dụng hiệp đồng tiềm tàng của sự kết hợp với thuốc ức chế acetylcholinesterase.
Bệnh xơ cứng teo cơ một bên (ALS): Dữ liệu sơ bộ cho thấy điều trị bằng Sermorelin có thể làm chậm sự suy giảm sức mạnh cơ tới 22% và kéo dài thời gian duy trì chức năng hô hấp thêm 18% ở bệnh nhân ALS, điều này có thể liên quan đến tác dụng bảo vệ thần kinh của GH.
phản ứng bất lợi
Thuốc tiêm Sermorelin Peptide, là một chất peptide kích thích giải phóng hormone tăng trưởng nội sinh (GH) từ tuyến yên, có các phản ứng bất lợi liên quan đến nhiều hệ thống và mức độ nghiêm trọng liên quan chặt chẽ đến liều lượng thuốc, độ nhạy cảm của từng cá nhân và các tình huống sử dụng (chẳng hạn như sử dụng trong y tế hoặc không{0}}theo tiêu chuẩn)
Phản ứng của hệ tiêu hóa
Buồn nôn và nôn
Sermorelin kích hoạt thụ thể GLP-1 (tương tự cơ chế tác dụng của semaglutide), ức chế quá trình làm rỗng đường tiêu hóa, tăng cảm giác no và kích thích trực tiếp sự co cơ trơn ở đường tiêu hóa, dẫn đến buồn nôn và nôn. Ngoài ra, việc kích thích hệ thần kinh trung ương bằng thuốc cũng có thể gây ra phản xạ nôn mửa. Buồn nôn chủ yếu ở mức độ nhẹ đến trung bình, dai dẳng hoặc kịch phát và có thể kèm theo giảm cảm giác thèm ăn; Nôn mửa có thể khô hoặc giống như tia nước, và trong trường hợp nghiêm trọng có thể dẫn đến mất nước và mất cân bằng điện giải (chẳng hạn như hạ kali máu).
Tiêu chảy và đau bụng
Thuốc ảnh hưởng đến sự cân bằng của hệ vi sinh vật đường ruột, đẩy nhanh nhu động ruột và dẫn đến tiêu chảy; Co thắt đường tiêu hóa có thể gây đau bụng. Tiêu chảy chủ yếu là phân lỏng, xảy ra 3-5 lần một ngày, trường hợp nặng có thể lên tới hơn 10 lần; Đau bụng chủ yếu là đau bụng kịch phát, khu trú quanh rốn hoặc vùng bụng dưới.
Viêm tụy
Sermorelin có thể ức chế sự tiết cholecystokinin (CCK), dẫn đến tích tụ dịch tụy, tăng áp lực ống tụy và gây viêm tụy; Ngoài ra, rối loạn lipid máu do thuốc (chẳng hạn như tăng chất béo trung tính) cũng có thể làm tăng nguy cơ viêm tụy. Đau bụng trên dữ dội, buồn nôn, nôn, nồng độ amylase và lipase trong máu tăng cao, và trong trường hợp nặng, có thể xảy ra sốc và suy đa cơ quan.
Phản ứng thần kinh
Đau đầu và chóng mặt
Thuốc có thể gây đau đầu do ảnh hưởng đến áp lực nội sọ (như giãn mạch dẫn đến tăng áp lực dịch não tủy) hoặc kích thích trực tiếp lên hệ thần kinh trung ương; Chóng mặt có thể liên quan đến sự dao động của huyết áp hoặc chức năng tiền đình bất thường. Nhức đầu thường theo mạch đập hoặc nén, nằm ở cả vùng thái dương hoặc vùng chẩm; Chóng mặt được biểu hiện bằng cảm giác choáng váng hoặc đứng không vững.
Mất ngủ và mệt mỏi
Thuốc có thể cản trở chu kỳ giấc ngủ (chẳng hạn như ức chế tiết melatonin) hoặc làm tăng tốc độ trao đổi chất, dẫn đến mất ngủ; Sử dụng lâu dài có thể dẫn đến tăng tiêu thụ năng lượng và mệt mỏi. Mất ngủ được đặc trưng bởi khó đi vào giấc ngủ, thức dậy sớm hoặc giảm chất lượng giấc ngủ; Mệt mỏi biểu hiện dưới dạng mệt mỏi nói chung và tinh thần uể oải.
rối loạn ý thức
Phản ứng dị ứng nghiêm trọng hoặc dùng thuốc quá liều có thể dẫn đến phù não, tăng áp lực nội sọ và rối loạn ý thức (chẳng hạn như hôn mê). Bệnh nhân đột nhiên cảm thấy lú lẫn, mất định hướng và thậm chí hôn mê.
Chú phổ biến: thuốc tiêm sermorelin peptide, nhà cung cấp, nhà sản xuất, nhà máy, bán buôn, mua, giá, số lượng lớn, để bán