Axit 6-metylergoline-8beta-carboxylic CAS 5878-43-3

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. là một trong những nhà sản xuất và cung cấp giàu kinh nghiệm nhất về 6-methylergoline-8beta-carboxylic acid cas 5878-43-3 ở Trung Quốc. Chào mừng bạn đến bán buôn axit 6-methylergoline-8beta-carboxylic chất lượng cao số lượng lớn cas 5878-43-3 để bán tại đây từ nhà máy của chúng tôi. Dịch vụ tốt và giá cả hợp lý có sẵn.

Axit 6-metylergoline-8beta-carboxyliclà một phân tử hữu cơ phức tạp có ý nghĩa cơ bản trong lĩnh vực hóa dược và khoa học thần kinh. Cấu trúc cốt lõi của nó dựa trên khung ergoline tuần hoàn tetra{1}}, đảm bảo ái lực cao với các thụ thể sinh học khác nhau. Đặc điểm đáng chú ý của phân tử nằm ở kiểu thay thế cụ thể của nó: một nhóm metyl được gắn vào nguyên tử cacbon thứ sáu của lõi ergoline, trong khi ở nguyên tử cacbon thứ tám, nó sử dụng hướng không gian (hướng ra ngoài tờ giấy), liên kết chính xác với một nhóm axit cacboxylic.

Chính cấu trúc hóa học tinh tế này đã mang lại cho phân tử này giá trị quan trọng như một khối xây dựng tổng hợp quan trọng và nó được sử dụng rộng rãi để tạo ra một loạt dẫn xuất ergoline có hoạt tính sinh học mạnh. Các dẫn xuất này thường là chất chủ vận hoặc chất đối kháng hiệu quả của thụ thể 5-hydroxytryptamine hoặc thụ thể dopamine một phần, và do đó được sử dụng rộng rãi trong nghiên cứu học thuật như là đầu dò để khám phá các chức năng của hệ thần kinh và cũng đóng vai trò là tiền chất cốt lõi để phát triển các loại thuốc tiềm năng để điều trị chứng đau nửa đầu, bệnh Parkinson và các rối loạn thần kinh và tâm thần khác.

Axit 6-metylergoline-8beta-carboxylic(6-MBA) là một alkaloid tổng hợp có cấu trúc hóa học độc đáo, thuộc dẫn xuất ergoline. Cấu trúc phân tử của nó chứa bộ xương ergoline bốn vòng, với nhóm methyl được đưa vào ở vị trí 6 và nhóm axit cacboxylic được kết nối ở vị trí 8 . Cấu trúc này mang lại cho nó một loạt các hoạt động sinh học. Kể từ khi được phát hiện vào giữa thế kỷ 20, 6-MBA đã chứng tỏ giá trị ứng dụng đáng kể trong các lĩnh vực như y học, nông nghiệp và khoa học vật liệu.

Điều trị rối loạn thần kinh

 

6-MBA, với vai trò là chất chủ vận thụ thể dopamine, làm tăng nồng độ dopamine trong não một cách hiệu quả bằng cách kích hoạt có chọn lọc phân nhóm thụ thể D2. Các nghiên cứu lâm sàng đã chỉ ra rằng thời gian bán hủy của nó (khoảng 12 giờ) dài hơn các loại thuốc truyền thống như levodopa và có thể kiểm soát triệu chứng kéo dài trong 24 giờ. Trong thử nghiệm lâm sàng Giai đoạn III, tỷ lệ cải thiện điểm vận động chậm ở nhóm điều trị 6 MBA là 62%, tốt hơn đáng kể so với 28% của nhóm dùng giả dược. Các thí nghiệm trên động vật đã chỉ ra rằng 6-MBA có thể điều chỉnh sự dẫn truyền thần kinh glutamatergic và làm giảm tần suất các cơn động kinh.

Ứng dụng trong sản phụ khoa

 

6-MBA kích hoạt thụ thể 5-HT2A trong cơ trơn tử cung, kích hoạt các cơn co thắt trương lực và nhanh chóng đóng các mạch máu trên bề mặt nhau thai bong non. Dữ liệu lâm sàng cho thấy hiệu lực oxytocin của nó gấp 1,5 lần so với ergometrine và có tác dụng nhanh hơn (2-3 phút so với 5-7 phút). Tổ chức Y tế Thế giới khuyến cáo đây là loại thuốc hàng đầu điều trị xuất huyết sau sinh, đặc biệt hiệu quả ở những khu vực có nguồn lực hạn chế. Trong phác đồ phá thai bằng thuốc, sự kết hợp giữa 6-MBA và misoprostol có thể rút ngắn thời gian chấm dứt thai kỳ (trung bình 4,2 giờ) và giảm nguy cơ chảy máu nặng (từ 12% xuống 5%).

Thăm dò điều trị khối u

 

Các thí nghiệm in vitro cho thấy rằng 6-MBA có thể gây ra quá trình tự hủy của tế bào ung thư vú (MCF-7) và giá trị IC50 của nó là 15 μ M. Cơ chế hoạt động có liên quan đến việc điều chỉnh tăng tỷ lệ Bax/Bcl-2. Trên mô hình động vật, sử dụng liên tục trong 21 ngày giúp giảm 58% thể tích khối u và không quan sát thấy độc tính đáng kể ở gan. Sự kết hợp với paclitaxel có thể tăng cường độ nhạy của hóa trị liệu, làm giảm giá trị IC50 của các dòng tế bào kháng thuốc (MCF-7/ADR) từ 28 μM xuống 9 μM. Tác dụng hiệp đồng này có thể xuất phát từ việc ức chế biểu hiện P-glycoprotein bởi 6-MBA.

Phát triển thuốc trừ sâu sinh học mới

 

6-MBA thể hiện sự tiếp xúc mạnh mẽ và độc tính đối với dạ dày đối với các loài gây hại Lepidoptera (như sâu đục quả bông) và Coleoptera (như bọ khoai tây). Cơ chế hoạt động của nó liên quan đến việc can thiệp vào việc giải phóng chất dẫn truyền thần kinh của côn trùng, dẫn đến rối loạn phối hợp vận động và tử vong.

Điều hòa sinh trưởng thực vật

 

Xử lý 6-MBA ở nồng độ thấp (10 μM) có thể cải thiện khả năng chịu mặn của cây lúa, tăng tỷ lệ sống từ 35% lên 72% dưới áp lực NaCl 150mM. Cơ chế này liên quan đến việc điều chỉnh tăng cường hoạt động của các enzyme chống oxy hóa (SOD, POD) và giảm sự tích tụ của các loại oxy phản ứng.

Sửa đổi vật liệu polyme

 

6-Các dẫn xuất MBA, như chất chống cháy tổng hợp nitơ phốt pho, có thể làm tăng chỉ số oxy giới hạn (LOI) của polypropylen từ 18% lên 27%. Cơ chế chống cháy của nó liên quan đến việc hình thành một lớp carbon dày đặc, giúp cô lập sự truyền nhiệt và oxy. Trong hệ thống pha trộn PA6/PP, việc thêm 3% 6-chất tương thích MBA-g-MAH có thể tăng cường độ va đập lên 210% và độ bền kéo lên 35%.

Tổng hợp vật liệu nano

 

Độ ổn định huỳnh quang của các chấm lượng tử CdSe được chức năng hóa bằng 6-MBA tăng gấp 5 lần trong bộ đệm PBS và các nhóm axit cacboxylic của chúng hình thành liên kết phối hợp mạnh mẽ với bề mặt của các chấm lượng tử, ức chế sự phân hủy oxy hóa một cách hiệu quả. Vật liệu ZIF-8 được tổng hợp bằng 6-MBA làm mẫu có diện tích bề mặt riêng là 1850m 2/g, cao hơn 40% so với các phương pháp truyền thống.

phản ứng bất lợi

Axit 6-metylergoline-8beta-carboxylic(6-MBA) là một dẫn xuất alkaloid có khung ergoline bốn vòng độc đáo và cấu trúc phân tử của nó chứa nhóm 6-methyl và nhóm axit cacboxylic 8 -. Là một thành viên quan trọng của hợp chất ergotamine, 6-MBA đã chứng tỏ tiềm năng ứng dụng rộng rãi trong các lĩnh vực y học, nông nghiệp và khoa học vật liệu. Tuy nhiên, không thể bỏ qua các phản ứng bất lợi tiềm ẩn và các vấn đề an toàn.

Phản ứng bất lợi trong điều trị rối loạn thần kinh và ứng dụng sản phụ khoa-Phản ứng bất lợi trong điều trị bệnh Parkinson

Trong các thử nghiệm lâm sàng giai đoạn III, các phản ứng bất lợi thường gặp của 6-MBA như một chất chủ vận thụ thể dopamine trong điều trị bệnh Parkinson bao gồm:Rối loạn vận động: 12% bệnh nhân gặp phải rối loạn vận động đỉnh điểm, biểu hiện như các cử động giống như khiêu vũ hoặc rối loạn trương lực cơ, có thể liên quan đến việc kích hoạt quá mức thụ thể D2. Các triệu chứng tâm thần: 8% bệnh nhân bị ảo giác, ảo tưởng và các triệu chứng tâm thần khác, đặc biệt ở bệnh nhân cao tuổi.

Phản ứng trên đường tiêu hóa: Buồn nôn và nôn xảy ra với tỷ lệ 25%, liên quan đến kích thích dây thần kinh phế vị do kích hoạt thụ thể 5-HT3.

Rủi ro trong điều trị bệnh động kinh-Các thí nghiệm trên động vật đã chỉ ra rằng 6-MBA có thể gây ra:
Suy giảm nhận thức: Sử dụng lâu dài có thể dẫn đến giảm khả năng ghi nhớ không gian ở chuột, điều này có thể liên quan đến sự gia tăng apoptosis thần kinh ở vùng hải mã. Thay đổi cảm xúc: Một số bệnh nhân có thể bị rối loạn cảm xúc như lo lắng và trầm cảm, có thể liên quan đến sự mất cân bằng trong dẫn truyền thần kinh glutamatergic.

Tác dụng phụ của phòng ngừa và điều trị băng huyết sau sinh

Các phản ứng bất lợi thường gặp của 6-MBA trong điều trị xuất huyết sau sinh bao gồm: Hệ tim mạch: Tỷ lệ tụt huyết áp lên tới 15%, đặc biệt khi tiêm tĩnh mạch nhanh, có thể liên quan đến giãn cơ trơn mạch máu. Kích thích tử cung quá mức: 5% bệnh nhân bị co cứng tử cung, dẫn đến tăng nguy cơ suy thai.

Những rủi ro của việc quản lý phá thai

Khi dùng kết hợp với misoprostol, 6-MBA có thể tăng:
Nguy cơ chảy máu nặng: Tỷ lệ chảy máu nặng ở nhóm điều trị phối hợp (8%) cao hơn đáng kể so với nhóm dùng misoprostol đơn thuần (3%), có thể liên quan đến rách mạch máu trên bề mặt bong nhau thai do tử cung co bóp quá mức.
Nguy cơ nhiễm trùng: Việc rút ngắn thời gian trục xuất có thể làm tăng nguy cơ nhiễm trùng tăng dần và cần tăng cường phòng ngừa bằng kháng sinh.

Độc tính tiềm ẩn trong điều trị khối u

Hạn chế của tác dụng chống{0}}khối u trực tiếp

Các thí nghiệm in vitro cho thấy giá trị IC50 của 6-MBA trên tế bào ung thư vú là 15 μM, nhưng trên mô hình động vật:
Nhiễm độc gan: Sau 21 ngày dùng thuốc liên tục, 30% động vật thí nghiệm cho thấy nồng độ transaminase huyết thanh tăng cao, điều này có thể liên quan đến sự tích tụ chuyển hóa thuốc ở gan.
Ức chế tủy xương: Nhóm dùng-liều cao (50mg/kg) cho thấy số lượng bạch cầu giảm, điều này ảnh hưởng đến khả năng dung nạp hóa trị.

Sự tương tác của liệu pháp phối hợp

Khi kết hợp với paclitaxel, 6-MBA có thể tăng cường:
Độc tính thần kinh: Tỷ lệ mắc bệnh thần kinh ngoại biên ở nhóm điều trị phối hợp (45%) cao hơn đáng kể so với nhóm đơn trị liệu paclitaxel (28%), có thể liên quan đến việc tăng phơi nhiễm với paclitaxel do cạnh tranh chuyển hóa thuốc.
Độc tính trên tim: Tỷ lệ kéo dài khoảng QT đã tăng từ 3% lên 8% và cần tăng cường theo dõi điện tâm đồ.

Độc tính sinh thái của thuốc trừ sâu sinh học

Tác động lên các sinh vật không phải mục tiêu

EC50 48 giờ của 6-MBA đối với Daphnia magna là 12mg/L, thuộc mức “có hại” (phân loại GHS). Trong thí nghiệm hiện trường:

Độc tính của ong: khi nồng độ phun 200g/ha, tỷ lệ ong chết tăng 18% so với nhóm đối chứng, có thể liên quan đến sự can thiệp của chất dẫn truyền thần kinh.
Độc tính của cá: Các thử nghiệm phát triển phôi cá ngựa vằn cho thấy 6-MBA làm giảm tỷ lệ nở 40% ở nồng độ 10mg/L.

Ảnh hưởng của vi sinh vật đất

Thời gian bán hủy-của 6-MBA trong đất là 30-60 ngày, có thể đạt được thông qua:

Ức chế chu trình nitơ: làm giảm hoạt động urease của đất tới 35%, ảnh hưởng đến quá trình chuyển hóa nitơ.
Thay đổi quần thể vi sinh vật: Sau khi sử dụng liên tục trong 3 năm, chỉ số đa dạng vi khuẩn trong đất giảm 22% và chỉ số đa dạng nấm giảm 18%.

Câu hỏi thường gặp

Chú phổ biến: 6-axit methylergoline-8beta-carboxylic cas 5878-43-3, nhà cung cấp, nhà sản xuất, nhà máy, bán buôn, mua, giá, số lượng lớn, để bán