Methylergonovine maleate muối CAS 57432-61-8

Methylergonovine maleate muốilà một hợp chất kiềm hữu cơ với công thức phân tử C20H24N2O2 · C4H6O4, CAS 57432-61-8. Nó là một loại bột tinh thể trắng hoặc trắng tương tự, và dạng tinh thể của nó thường là hình lăng trụ hoặc cột. Nó không hòa tan trong nước và dễ dàng hòa tan trong các dung môi hữu cơ như ethanol, chloroform, benzen và ether. Sự phân hủy xảy ra ở nhiệt độ cao và các sản phẩm chính bao gồm nitơ, carbon monoxide, carbon dioxide và nước. Nó là một đồng phân được chiết xuất từ ​​hạt nọc độc của chi Datura Stramonium và có các hoạt động sinh học khác nhau, chẳng hạn như giảm đau, gây mê, chống lo âu và tác dụng gây ảo giác. Đó là ergot alkaloid, một chất chuyển hóa hoạt động của methyl ergot alkaloid, với các hiệu ứng co mạch và co thắt tử cung. Methyl Maleate là một chất đối kháng thụ thể 5-HT chọn lọc hiệu quả với hoạt động bằng miệng và giá trị PA2 là 9,6. Methylergometrine maleate có hoạt tính chống đau nửa đầu và dopaminergic, có thể được sử dụng để ngăn ngừa và kiểm soát xuất huyết sau sinh.

Sau đây là Bảng phân tích thông tin sản phẩm:

Methylergometrine maleate, như là một dẫn xuất của các alcaloid ergot, đã trở thành một loại thuốc điều trị quan trọng trong các lĩnh vực sản khoa, phụ khoa, thần kinh và tiêu hóa do cơ chế dược lý độc đáo của nó và các chỉ định rộng rãi từ giữa thế kỷ 20. Nó trực tiếp tăng cường khả năng co bóp tử cung bằng cách kích thích các thụ thể alpha adrenergic và thụ thể serotonin trong cơ trơn tử cung, trong khi tác dụng điều hòa đa chiều lên hệ thần kinh trung ương, cơ trơn tiêu hóa và hệ thống mạch máu.

Chỉ định cốt lõi: Thuốc chính cho chảy máu phụ khoa và xâm lấn tử cung

 

1. Phòng ngừa và điều trị xuất huyết sau sinh
Xuất huyết sau sinh là nguyên nhân hàng đầu gây tử vong mẹ trên toàn thế giới, với khoảng 80% gây ra do mất tử cung. Methylergoline maleate trực tiếp tác dụng lên các tế bào cơ trơn tử cung, tăng nồng độ ion canxi nội bào và kích hoạt các cơn co thắt uốn ván, do đó nhanh chóng đóng các mạch máu trên bề mặt tách nhau nhau thai.
Sử dụng phòng ngừa: Tiêm 0,2mg tiêm bắp ngay sau khi sinh mổ hoặc sinh âm đạo có thể làm giảm 35% chảy máu sau sinh (so với chỉ sử dụng oxytocin) và không có sự khác biệt đáng kể về tỷ lệ mắc các tác dụng phụ.

 

Sử dụng điều trị: Đối với chảy máu cứng đầu không hiệu quả với oxytocin, tiêm tĩnh mạch 0,2mg (pha loãng và từ từ đẩy) có thể có hiệu lực trong vòng 30 giây và kéo dài khoảng 45 phút. Nếu cần thiết, lặp lại cứ sau 2-4 giờ, lên đến 5 lần.
Chú ý: Không sử dụng trước khi sinh ra thai, nếu không nó có thể gây ra sự cứng và sự co lại của tử cung, dẫn đến tình trạng thiếu oxy của thai nhi hoặc xuất huyết nội sọ.
2. Sự xâm lấn tử cung không hoàn chỉnh sau khi sảy thai
Sau khi phá thai y tế hoặc phá thai, các cơn co thắt tử cung yếu có thể dẫn đến việc duy trì mô dư và chảy máu dai dẳng. Methylergoline maleate thúc đẩy các cơn co thắt tử cung và tăng tốc độ bài tiết của nội dung tử cung.

 

Một nghiên cứu liên quan đến 300 bệnh nhân bị sẩy thai sớm cho thấy việc uống 0,2mg ba lần một ngày trong ba ngày liên tiếp có thể làm tăng tốc độ xuất viện còn lại từ khoang tử cung từ 65% xuống 88%, trong khi giảm thời gian chảy máu âm đạo xuống trung bình 2,3 ngày.

4. Điều trị cho kinh nguyệt quá mức
Đối với những bệnh nhân bị chảy máu tử cung rối loạn chức năng (DUB), ergometrine maleate có thể làm giảm lưu lượng kinh nguyệt bằng cách điều chỉnh tông màu cơ trơn tử cung. Việc uống 0,2mg hai lần một ngày trong 5 ngày liên tiếp có thể làm giảm lưu lượng kinh nguyệt 40% -50%, đặc biệt đối với những bệnh nhân không dung nạp hoặc chống chỉ định điều trị hormone.

Kịch bản điều trị đặc biệt: Ứng dụng kỷ luật chéo từ chứng đau nửa đầu đến rối loạn vận động đường tiêu hóa

 

1. Điều trị giai đoạn cấp tính của chứng đau nửa đầu
Methylergonovine maleate muốiMaleate có chọn lọc kích hoạt các thụ thể 5-hydroxytryptamine 2A trên các tế bào cơ trơn mạch máu nội sọ, gây co mạch và giảm các triệu chứng đau nửa đầu do tăng áp lực nội sọ. Hiệu quả của nó đặc biệt có ý nghĩa ở những bệnh nhân đau nửa đầu bị hào quang: một thử nghiệm ngẫu nhiên có kiểm soát cho thấy 2 giờ sau khi tiêm bắp 0,2mg, tốc độ giảm đau đầu đạt 72%, cao hơn đáng kể so với nhóm giả dược (35%).
THẬN TRỌNG: Sử dụng lâu dài có thể dẫn đến đau đầu quá liều thuốc (MOH) và nên sử dụng không quá 9 ngày mỗi tháng.

 

2. Sự điều hòa các rối loạn vận động đường tiêu hóa
Thuốc này điều chỉnh sự vận động đường tiêu hóa bằng cách ức chế tác dụng kích thích của acetylcholine đối với cơ trơn tiêu hóa
Tê liệt đường ruột sau phẫu thuật: do uống 0,2mg ba lần một ngày sau khi phẫu thuật bụng có thể rút ngắn thời gian phục hồi của âm thanh đường ruột (trung bình trước đó 1,5 ngày) và giảm tỷ lệ mắc kẹt ở ruột.
Gastroparesis: kết hợp với domperidone, thời gian làm trống dạ dày có thể được rút ngắn từ 120 phút xuống còn 75 phút, cải thiện đáng kể các triệu chứng buồn nôn và nôn.

 

Cơ chế: Bằng cách kích thích các thụ thể dopamine trong hệ thống thần kinh trung ương, nó gián tiếp ức chế âm đạo.
3. Cứu trợ đau đớn đau đớn
Methylergoline maleate có thể trực tiếp tác động lên các thụ thể 5-hydroxytryptamine trên bề mặt của các tế bào cơ, ức chế dòng ion canxi và giảm khả năng kích thích tế bào. Đối với co thắt niệu quản do sỏi thận gây ra, tiêm bắp 0,2mg có thể làm giảm điểm đau (VAS) từ 8 đến 3 điểm, với thời gian khoảng 3 giờ. Hiệu quả tương đương với hiệu quả của phloroglucinol nhưng có hiệu quả nhanh hơn.

Chiến lược trị liệu kết hợp: Cân bằng chính xác từ việc tăng cường hiệu quả sang giảm độc tính

 

1. Hiệu ứng hiệp đồng với oxytocin
Trong quá trình điều trị xuất huyết sau sinh, sự kết hợp của tiêm 0,2 mg tiêm bắp bằng ergometrine và 10 IU truyền oxytocin tiêm tĩnh mạch có thể tạo ra hiệu ứng co thắt hiệp đồng. Một nghiên cứu đa trung tâm cho thấy rằng nhóm thuốc kết hợp đã giảm 29% trong sau khi sinh 24 giờ so với nhóm oxytocin đơn thuần (P<0.01), and the hysterectomy rate decreased from 1.2% to 0.3%.
Cơ chế: oxytocin chủ yếu tác dụng lên cơ thể tử cung, trong khi ergometrine maleate có tác dụng co mạnh hơn ở đoạn dưới của tử cung và cả hai bổ sung cho nhau để che phủ toàn bộ tử cung.

2. Liệu pháp kết hợp thận trọng với thuốc prostaglandin
Đối với xuất huyết sau sinh vật liệu, ergometrine maleate có thể được sử dụng kết hợp với carboprost tromethamine (15 methyl pgf2). Tuy nhiên, cần lưu ý rằng:

 

Both have strong vasoconstrictive effects and may cause severe hypertension (systolic blood pressure>180mmHg), yêu cầu theo dõi chặt chẽ huyết áp.
Khi được sử dụng kết hợp, liều của ergometrine maleate nên được giảm một nửa (tiêm bắp 0,1mg) để giảm nguy cơ mắc các tác dụng phụ tim mạch.

3. Tương tác với thuốc chống tăng huyết áp
Tác dụng chủ vận thụ thể adrenergic alpha của ergometrine maleate có thể dẫn đến huyết áp tăng và liều lượng cần được điều chỉnh khi được sử dụng kết hợp với các thuốc chống tăng huyết áp như nifedipine và labetalol. Ví dụ, trong điều trị xuất huyết sau sinh ở các bà mẹ tăng huyết áp, nếu cần sử dụng ergometrine maleate, nên giảm liều nifedipine từ 30mg/ngày xuống 15mg/ngày và nên theo dõi huyết áp sau mỗi 30 phút.

Chuẩn bị hợp chất sản phẩm:

Cân IOG của methylergometrine thô methylergometrine, 25g metanol và 25g ethanol thành một bình phản ứng cổng đơn 250ml - và làm nóng chúng đến 50 độ C để hòa tan; Thêm 0,5 g đất sét được kích hoạt, khuấy trong 30 phút, lọc trong khi nóng, khuấy dịch lọc để làm mát đến 5 độ C, lọc và tách chất rắn và làm khô nó để thu được hợp chất methyl ergometrine maleate 7 3 g, mang lại 73%.

Chuẩn bị hợp chất methylergometrine maleate:

Cân IOG của methylergotamine thô, 45g metanol và 450g ethanol thành một bình phản ứng cổng đơn 1000 ml - và làm nóng chúng đến 70 độ C để hòa tan; Thêm 2g đất sét hoạt động, khuấy trong 30 phút, lọc trong khi nóng, khuấy dịch lọc để nguội thành - 5 độ C, lọc và tách chất rắn và làm khô nó để thu được hợp chất methyl ergometrine maleate 6 9 g, mang lại 69%.

Chuẩn bị hợp chất methylergometrine maleate:

Cân IOG của methylergotamine thô methylergotamine, 25g metanol và 175g ethanol thành một bình phản ứng cổng đơn 250ml - và làm nóng chúng đến 650 độ C để hòa tan; Thêm 0. 75 g của đất sét được kích hoạt, khuấy trong 30 phút, lọc trong khi nóng, khuấy dịch lọc để nguội đến 0 độ C, lọc và tách chất rắn và khô để lấy hợp chất methyl ergometrine maleate 7 8 g, mang lại 78%.

Con đường tổng hợp củaMethylergonovine maleate muốinhư sau:

Đây là một lộ trình tổng hợp đơn giản của methylergotamine andronate, nhưng trong sản xuất thực tế, có thể có các sơ đồ tổng hợp phức tạp hơn hoặc các điều kiện phản ứng trên có thể được điều chỉnh.

Một phương pháp để chuẩn bị hợp chất methylergotamine maleate được đặc trưng ở chỗ nó bao gồm các bước sau: làm nóng methylergotamine maleate thô và hòa tan nó trong dung môi tinh thể, thêm đất sét hoạt động, khuấy và lọc; Dịch lọc được làm mát và kết tinh, tách ra và sấy khô để thu được dạng tinh thể của methylergotamine maleate.

Chuẩn bị hợp chất CNTT:

Cân IOG của methylergometrine thô methylergometrine, 30g metanol và 120g ethanol thành một bình phản ứng cổng đơn 250ml -, và làm nóng chúng đến 60 độ C để hòa tan; Thêm đất sét hoạt động IG, khuấy trong 30 phút, lọc trong khi nóng, khuấy dịch lọc để làm mát thành (TC, lọc và tách rắn, và làm khô nó để lấy hợp chất methyl ergometrine maleate 8 2 g, mang lại 82%.

Nó là một loại thuốc thường được sử dụng để điều trị xuất huyết sau sinh và loạn dưỡng tử cung. Sau đây là các đặc điểm dược động học của nó:

Methylergonovine maleate muốilà một chất tương tự -} tương tự ergonovine tổng hợp, có chức năng chính là co thắt cơ trơn của tử cung, tăng cường khả năng co bóp và tần số của tử cung, để đạt được mục đích điều trị bệnh xuất huyết sau sinh và chứng loạn dưỡng tử cung. Sau đây là các đặc điểm dược lý của nó:

1. Cơ chế hoạt động: Methaergonandronate hoạt động trên các tế bào cơ trơn tử cung 1 thụ thể adrenergic và thụ thể 5-hydroxytryptamine có thể làm tăng sự co cơ và giảm lưu lượng máu của các mạch máu nội mạc tử cung, do đó làm giảm xuất huyết sau sinh.

2. Dược lực học: Mega có thể làm tăng sức căng và tần số của cơ trơn tử cung, do đó làm giảm xuất huyết sau sinh. Trong số những phụ nữ trải qua phần sinh mổ, MEGA có thể giảm đáng kể tỷ lệ chảy máu, đặc biệt là khi phụ nữ có các yếu tố nguy cơ cao-, chẳng hạn như mang thai, nhiễm trùng trong tử cung, v.v.

3. Dược động học: Sau khi uống, methylergotandronate có thể được hấp thụ trong đường tiêu hóa, với khả dụng sinh học khoảng 60-70%. Tốc độ hấp thụ sẽ nhanh hơn khi thuốc được sử dụng bằng các cách khác (chẳng hạn như tiêm bắp). Thuốc chủ yếu được phân phối ở gan, phổi, thận, tử cung và các mô khác trong cơ thể, và chủ yếu được bài tiết qua gan và thận.

4. Phản ứng bất lợi: methaergonandronate có thể gây ra các phản ứng bất lợi như huyết áp tăng, đau đầu, ngất, buồn nôn, nôn và các phản ứng bất lợi nghiêm trọng như rối loạn nhịp tim, hoại tử biểu bì độc hại (mười), viêm phổi giữa các bệnh.

Chú phổ biến: Methylergonovine Maleate Salt CAS 57432-61-8, nhà cung cấp, nhà sản xuất, nhà máy, bán buôn, mua, giá, số lượng lớn, để bán