Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. là một trong những nhà sản xuất và cung cấp peptide etelcalcetide giàu kinh nghiệm nhất ở Trung Quốc. Chào mừng bạn đến bán buôn peptide etelcalcetide chất lượng cao số lượng lớn để bán tại đây từ nhà máy của chúng tôi. Dịch vụ tốt và giá cả hợp lý có sẵn.
peptide Etelcalcetide, còn được gọi là AMG416, có số CAS là 1262780-97-1 và số CAS là 1334237-71-6 cho dạng hydrochloride của nó. Công thức phân tử là C38H73N21O10S2, có trọng lượng phân tử là 1048,25 (đối với chính peptide) và dạng hydrochloride có trọng lượng phân tử là 1084,71186.
Nó là một hợp chất được hình thành bởi bảy peptide axit amin và một cysteine (Cys) thông qua các nhóm thiol liên phân tử. Cấu trúc hóa học của nó rất độc đáo, với các gốc axit amin trong chuỗi peptide được nối với nhau bằng liên kết peptide. Sự kết nối giữa các nhóm thiol cysteine và chuỗi peptide ảnh hưởng đến độ ổn định tổng thể, sự phân bố điện tích và khả năng tương tác với các phân tử khác của peptide.
Mẫu sản phẩm của chúng tôi
Etelcalcetide COA
 |
||
| Giấy chứng nhận phân tích | ||
| Tên ghép | Etelcalcetide | |
| Cấp | Cấp dược phẩm | |
| Số CAS | 1262780-97-1 | |
| Số lượng | 40g | |
| Tiêu chuẩn đóng gói | Túi PE + Túi giấy Al | |
| nhà sản xuất | Công ty TNHH Thiểm Tây BLOOM TECH | |
| Lô số | 202601090057 | |
| MFG | Ngày 9 tháng 1 năm 2026 | |
| EXP | Ngày 8 tháng 1 năm 2029 | |
| Kết cấu |
|
|
| Mục | Tiêu chuẩn doanh nghiệp | Kết quả phân tích |
| Vẻ bề ngoài | Bột màu trắng hoặc gần như trắng | phù hợp |
| Hàm lượng nước | Nhỏ hơn hoặc bằng 5,0% | 0.47% |
| Tổn thất khi sấy | Nhỏ hơn hoặc bằng 1,0% | 0.35% |
| Kim loại nặng | Pb Nhỏ hơn hoặc bằng 0,5ppm | N.D. |
| Nhỏ hơn hoặc bằng 0,5ppm | N.D. | |
| Hg Nhỏ hơn hoặc bằng 0,5ppm | N.D. | |
| Cd Nhỏ hơn hoặc bằng 0,5ppm | N.D. | |
| Độ tinh khiết (HPLC) | Lớn hơn hoặc bằng 99,0% | 99.90% |
| Tạp chất đơn | <0.8% | 0.56% |
| Tổng số vi sinh vật | Nhỏ hơn hoặc bằng 750cfu/g | 170 |
| E. Coli | Nhỏ hơn hoặc bằng 2MPN/g | N.D. |
| vi khuẩn Salmonella | N.D. | N.D. |
| Ethanol (theo GC) | Nhỏ hơn hoặc bằng 5000ppm | 400 trang/phút |
| Kho | Bảo quản ở nơi kín, tối và khô dưới -20 độ | |
|
|
||
| Công thức hóa học: | C38H73N21O10S2 |
| Khối lượng chính xác: | 1048 |
| Trọng lượng phân tử: | 1048 |
| m/z: | 1048 (100.0%), 1049 (41.1%), 1050 (9.0%), 1050 (8.2%), 1049 (7.8%), 1051 (3.7%), 1050 (3.2%), 1050 (2.1%), 1049 (1.6%), 1051 (1.1%) |
| Phân tích nguyên tố: | C, 43.54; H, 7.02; N, 28.06; O, 15.26; S, 6.12 |
peptide Etelcalcetide(tên thương mại Parsabiv, trước đây là AMG416) là một chất chủ vận thụ thể nhạy cảm canxit (CaSR) mới được sử dụng chủ yếu để điều trị bệnh cường cận giáp thứ phát (SHPT) ở những người bệnh chạy thận nhân tạo mắc bệnh thận mãn tính (CKD). Cơ chế hoạt động của nó bao gồm nhiều quá trình sinh học, sẽ được xây dựng chi tiết từ bốn khía cạnh: mục tiêu phân tử, truyền tín hiệu, tác dụng sinh lý và ý nghĩa lâm sàng.
Mục tiêu phân tử: Kích hoạt thụ thể nhạy cảm với calcicat (CaSR)
Cơ chế hoạt động cốt lõi của nó nằm ở vai trò là chất chủ vận đặc hiệu của CaSR, điều chỉnh sự tiết hormone tuyến cận giáp (PTH) bằng cách liên kết trực tiếp và kích hoạt CaSR trên bề mặt tế bào tuyến cận giáp. CaSR là một thụ thể kết hợp protein G (GPCR) phân bố rộng rãi trong các mô như tuyến cận giáp, thận và bộ xương, đồng thời rất quan trọng để duy trì sự cân bằng canxit và phốt pho trong cơ thể. Trong điều kiện sinh lý bình thường, sự gia tăng nồng độ ion canxit ngoại bào (Ca² ⁺) sẽ kích hoạt CaSR, ức chế bài tiết PTH và do đó làm giảm nồng độ canxicat trong máu; Ngược lại, hạ canxi máu ức chế hoạt động CaSR và thúc đẩy giải phóng PTH để duy trì sự ổn định canxit trong máu.
Ở người bệnh CKD, suy thận dẫn đến giảm bài tiết phốt pho và chuyển hóa vitamin D bất thường, từ đó gây ra tình trạng hạ canxi máu và tăng phosphat máu. Rối loạn chuyển hóa canxit và phốt pho này sẽ tiếp tục kích thích các tế bào tuyến cận giáp, dẫn đến điều hòa giảm biểu hiện CaSR hoặc suy giảm chức năng, mất khả năng tiết PTH và cuối cùng là hình thành SHPT. Bằng cách mô phỏng tác dụng của các ion canxit ngoại bào, độ nhạy của CaSR với nồng độ sinh lý của các ion canxicat được tăng cường. Ngay cả khi nồng độ canxit trong máu không tăng đáng kể, CaSR vẫn có thể được kích hoạt một cách hiệu quả để ức chế sự tiết PTH quá mức.
Nguồn thông tin:
ChemicalBook nêu rõ rằng nó kích hoạt các thụ thể nhạy cảm với canxit tuyến cận giáp và ức chế sự tổng hợp và bài tiết PTH (xuất bản ngày 3 tháng 4 năm 2026).
Cột Zhihu và Nền tảng công cộng Sohu giải thích thêm rằng verapamil "liên kết và kích hoạt CaSR một cách cụ thể, kích hoạt sự truyền tín hiệu nội bào và ức chế bài tiết PTH" (xuất bản vào ngày 12 tháng 11 năm 2024, ngày 4 tháng 9 năm 2024).
Truyền tín hiệu: con đường phân tử ức chế bài tiết PTH
Sau khi liên kết với CaSR, nó kích hoạt con đường phospholipase C (PLC) - protein kinase C (PKC) kết hợp với protein G, gây ra sự gia tăng nồng độ ion calcicat (Ca ² ⁺) nội bào và thủy phân phosphatidylinositol-4,5-diphosphate (PIP ₂) để tạo ra diacylglycerol (DAG) và inositol triphosphate (IPv3).
IP v3 tiếp tục thúc đẩy giải phóng Ca2⁺ từ mạng lưới nội chất, tạo thành tầng truyền tín hiệu canxit nội bào mà cuối cùng ức chế sự phiên mã và bài tiết gen PTH. Ngoài ra, kích hoạt CaSR cũng có thể ngăn chặn con đường bài tiết PTH phụ thuộc cAMP bằng cách ức chế hoạt động của adenylate cyclase (AC) và làm giảm nồng độ adenosine monophosphate (cAMP) nội bào.
Hỗ trợ nghiên cứu:
NetEase News đưa tin, một thử nghiệm lâm sàng giai đoạn III do Công ty Anjin (2014) thực hiện cho thấy sau 26 tuần điều trị bằng verapamil, 75,3% người bệnh đã giảm mức PTH hơn 30%, vượt xa nhóm dùng giả dược (9,6%), khẳng định sự ức chế đáng kể bài tiết PTH thông qua kích hoạt CaSR (công bố ngày 18 tháng 7 năm 2014).
Bài báo trên chuyên mục Bilibili nhấn mạnh rằng verapamil "tăng cường độ nhạy cảm của CaSR với các ion calcicat, kích hoạt các đường truyền tín hiệu xuôi dòng, ức chế sự tăng sinh tế bào tuyến cận giáp và bài tiết PTH" (xuất bản ngày 6 tháng 12 năm 2024).
Tác dụng sinh lý: điều hòa toàn diện quá trình chuyển hóa canxit và phốt pho
Nó có tác dụng điều tiết đa chiều đối với quá trình chuyển hóa canxit và phốt pho bằng cách ức chế bài tiết PTH:
Giảm nồng độ phốt pho trong máu: PTH là hormone chủ chốt thúc đẩy quá trình bài tiết phốt pho ở ống thận. Người bệnh SHPT bị tăng phospho máu do bài tiết PTH quá nhiều, trong khi verapamil ức chế PTH, tăng bài tiết phospho qua nước tiểu, làm giảm nồng độ phospho trong máu. Các thử nghiệm lâm sàng cho thấy điều trị bằng verapamil có thể làm giảm mức phốt pho trong máu tới 7,71%, trong khi nhóm dùng giả dược chỉ giảm 1,31% (Mingyi Online, ngày 28 tháng 9 năm 2025).
Duy trì sự ổn định canxit trong máu: PTH duy trì sự cân bằng canxit trong máu bằng cách thúc đẩy giải phóng canxit của bộ xương và tái hấp thu canxit ở ống thận. Sau khi ức chế PTH, mặc dù verapamil có thể tạm thời làm giảm canxit trong máu, nhưng việc sử dụng lâu dài-có thể tránh được việc tiết PTH quá mức dẫn đến mất canxit trong xương và gián tiếp duy trì sự ổn định canxit trong máu bằng cách điều chỉnh quá trình chuyển hóa vitamin D.
Cải thiện sức khỏe bộ xương: Những người mắc bệnh SHPT thường bị suy dinh dưỡng bộ xương do thận (chẳng hạn như đau xương và tăng nguy cơ gãy xương) do tăng cường tái hấp thu bộ xương do PTH điều khiển. Vilacatide làm giảm mức PTH, giảm khả năng tái hấp thu xương, giảm bớt các triệu chứng đau xương và cải thiện cấu trúc bộ xương (Hangzhou Gutuo Biotechnology Co., Ltd., ngày 9 tháng 6 năm 2020).
Giảm vôi hóa mạch máu: Tăng phosphat máu và bài tiết PTH quá mức là những tác nhân quan trọng gây vôi hóa mạch máu. Nó làm giảm nguy cơ mắc các biến cố tim mạch bằng cách hạ thấp phốt pho và PTH trong máu, ức chế sự lắng đọng canxit trong thành mạch (Sách Hóa học, 2026-04-03).
Ý nghĩa lâm sàng: đột phá mới trong điều trị SHPT
Cơ chế hoạt động của verapamil khiến nó trở thành một loại thuốc mang tính cách mạng trong điều trị SHPT và những ưu điểm của nó được thể hiện ở:
Tiêm tĩnh mạch với độ tuân thủ cao:peptide Etelcalcetidelà loại tiêm tĩnh mạch, có thể tiêm tĩnh mạch qua mạch lọc máu khi kết thúc quá trình lọc máu, tránh tình trạng hấp thu không ổn định của thuốc uống, đặc biệt thích hợp cho người bệnh chạy thận nhân tạo bị rối loạn chức năng đường tiêu hóa (Hangzhou Gutuo BioTechnology Co., Ltd., ngày 9 tháng 6 năm 2020).
Nguy cơ tương tác thuốc thấp: Khung peptide axit amin D- của verapamil không dễ bị phân hủy bởi các enzyme chuyển hóa trong cơ thể và hiệu quả của nó kéo dài-cho đến khi được loại bỏ trong lần lọc máu tiếp theo, làm giảm tương tác với các loại thuốc khác (Sohu Public Platform, ngày 4 tháng 9 năm 2024).
Hiệu quả điều trị đáng kể và độ an toàn có thể kiểm soát: Nhiều thử nghiệm lâm sàng đã xác nhận rằng hiệu quả của verapamil trong việc giảm PTH là vượt trội so với giả dược và không thua kém so với cinacalcet bắt chước calcicat đường uống. Đồng thời, các phản ứng bất lợi như hạ canxi máu có thể được kiểm soát hiệu quả thông qua việc điều chỉnh liều lượng và bổ sung calcicat (NetEase News, ngày 18 tháng 7 năm 2014; Mingyi Online, ngày 28 tháng 9 năm 2025).
Tiến độ nghiên cứu và hướng phát triển trong tương lai
Kể từ khi FDA chấp thuận danh sách verapamil vào năm 2017, trọng tâm nghiên cứu của họ đã chuyển sang hướng-an toàn lâu dài và tối ưu hóa các phác đồ trị liệu kết hợp
An toàn lâu dài: Sử dụng lâu dài có thể làm tăng nguy cơ hạ canxi máu và xuất huyết đường tiêu hóa trên, đồng thời nên sử dụng chế độ dùng thuốc cá nhân hóa (chẳng hạn như điều chỉnh liều ban đầu và theo dõi canxit trong máu) để giảm các phản ứng bất lợi (ChemicalBook, ngày 6 tháng 3 năm 2025).
Liệu pháp kết hợp: Sự kết hợp của nó với các chất tương tự vitamin D và chất kết dính phốt phát có thể điều chỉnh hiệp đồng quá trình chuyển hóa canxit và phốt pho, giảm tác dụng phụ phụ thuộc vào liều lượng của các loại thuốc đơn lẻ (Zhihu Column, 2024-11-12).
Mở rộng chỉ định: Nghiên cứu ứng dụng tiềm năng của sorafenib ở những người mắc bệnh CKD không chạy thận nhân tạo, cường cận giáp nguyên phát và loãng xương (cột Bilibili, ngày 6 tháng 12 năm 2024).
Vilacatide đạt được sự điều hòa chính xác quá trình chuyển hóa canxit và phốt pho bằng cách kích hoạt CaSR và ức chế bài tiết PTH, mang lại lựa chọn điều trị hiệu quả và an toàn cho người mắc bệnh SHPT. Cơ chế hoạt động và quản lý độc đáo của nó không chỉ khắc phục những hạn chế của phương pháp điều trị truyền thống mà còn mở ra một con đường mới để quản lý toàn diện các biến chứng của bệnh thận mãn tính. Với việc nghiên cứu sâu hơn, nó được kỳ vọng sẽ đóng một vai trò quan trọng trong một loạt các bệnh chuyển hóa.
Tóm tắt các nguồn thông tin:
ChemicalBook (Mạng lưới hóa chất Booker): 2026-04-03, 2025-03-06
Tin tức NetEase: ngày 18 tháng 7 năm 2014
Bác Sĩ Nổi Tiếng Online: 28/09/2025
Công ty TNHH Công nghệ sinh học Hàng Châu Gutuo: Ngày 9 tháng 6 năm 2020
Nền tảng công cộng Sohu: ngày 4 tháng 9 năm 2024
Cột Chí Hồ: ngày 12 tháng 11 năm 2024
Cột Bilibili: ngày 6 tháng 12 năm 2024
peptide Etelcalcetide, với tư cách là chất chủ vận thụ thể nhạy cảm canxit (CaSR), có thể được chia rõ ràng thành các giai đoạn chính sau trong quá trình phát triển của nó:
Cơ chế hoạt động rõ ràng:bằng cách kích hoạt thụ thể nhạy cảm canxicat (CaSR) trên bề mặt tế bào tuyến cận giáp, quá trình tổng hợp và bài tiết hormone tuyến cận giáp (PTH) bị ức chế, từ đó làm giảm nồng độ PTH trong máu và điều hòa chuyển hóa canxit và phốt pho.
Tối ưu hóa quá trình tổng hợp:Trong quá trình nghiên cứu và phát triển, các nhà khoa học liên tục tối ưu hóa quá trình tổng hợp. Ví dụ: sử dụng chiến lược tổng hợp pha rắn-rắn, Fmoc-D-Ala-D-Arg (pbf) - OH, X-D-Cys (SS-Y-L-Cys (Ot Bu)) và Fmoc-D-Arg (pbf) - OH được sử dụng làm nguyên liệu ban đầu để thu được peptide verapamil thô thông qua quá trình ghép, tách và các bước khác, sau đó được tinh chế để thu được các sản phẩm có độ tinh khiết cao. Việc tối ưu hóa quy trình này đã làm tăng năng suất, giảm chi phí và đặt nền móng cho sự phát triển tiếp theo của peptide verapamil.
Sự chấp thuận của FDA: Sau các thử nghiệm lâm sàng nghiêm ngặt và quy trình phê duyệt, Cơ quan Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ (FDA) đã chính thức phê duyệt đưa thuốc ra thị trường vào ngày 7 tháng 2 năm 2017 để điều trị bệnh cường cận giáp thứ phát (SHPT) ở những người bệnh chạy thận nhân tạo mắc bệnh thận mãn tính (CKD). Sự phê duyệt này đánh dấu việc verapamil chính thức bước vào giai đoạn ứng dụng lâm sàng, mang đến một lựa chọn điều trị mới cho những người mắc bệnh SHPT.
Giảm đáng kể mức PTH:Nhiều thử nghiệm lâm sàng đã xác nhận rằng nó có thể làm giảm đáng kể mức PTH ở người mắc bệnh SHPT. Ví dụ, một thử nghiệm lâm sàng giai đoạn III với hàng trăm người bệnh cho thấy sau 26 tuần điều trị bằng verapamil, 75,3% người bệnh có mức PTH giảm hơn 30%, vượt xa nhóm dùng giả dược (9,6%).
Cải thiện chuyển hóa canxit và phốt pho:Bằng cách điều chỉnh quá trình chuyển hóa canxit và phốt pho, thúc đẩy quá trình bài tiết phốt pho qua thận, giảm nồng độ phốt pho trong máu và giảm giải phóng canxit vào xương, duy trì sự ổn định canxit trong máu. Điều này giúp cải thiện tình trạng rối loạn chuyển hóa canxit và phốt pho ở người mắc bệnh SHPT và giảm nguy cơ biến chứng như vôi hóa mạch máu.
Giảm triệu chứng và cải thiện chất lượng cuộc sống:Nó có thể làm giảm các triệu chứng như đau xương và ngứa da do nồng độ PTH cao ở người bệnh SHPT và cải thiện chất lượng cuộc sống của họ. Trong khi đó, nhờ giảm nguy cơ biến chứng, verapamil còn có thể giúp kéo dài sự sống cho người bệnh.
Khám phá các chỉ dẫn mới:Hiện tại, các nhà nghiên cứu đang khám phá các ứng dụng tiềm năng của nó trong các lĩnh vực bệnh khác, chẳng hạn như SHPT ở những người mắc bệnh CKD không chạy thận nhân tạo và bệnh cường cận giáp nguyên phát.
Tối ưu hóa kế hoạch điều trị:Để cải thiện hiệu quả và độ an toàn của nó, các nhà nghiên cứu vẫn đang khám phá liệu pháp kết hợp với các loại thuốc khác. Ví dụ: sự kết hợp với các chất tương tự vitamin D và chất kết dính phốt phát có thể điều chỉnh hiệp đồng quá trình chuyển hóa canxit và phốt pho, làm giảm tác dụng phụ phụ thuộc vào liều lượng của các loại thuốc đơn lẻ.
Chú phổ biến: etelcalcetide peptide, nhà cung cấp, nhà sản xuất, nhà máy, bán buôn, mua, giá, số lượng lớn, để bán